FSLLRY-NH2 TFA

N° de catalogueS9915 Lot :S991501

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Données techniques

Formule

C₄₁H₆₁F₃N₁₀O₁₀

Poids moléculaire

910.98

Numéro CAS

245329-02-6 (free base)

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (109.77 mM)

Water

50 mg/mL (54.88 mM)

Ethanol

7 mg/mL (7.68 mM)

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (5.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.710mg/ml (0.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

FSLLRY-NH2 TFA (FSY-NH2) est un inhibiteur sélectif du récepteur 2 activé par la protéase (PAR2) avec une IC50 de 50 µM dans les cellules PAR2-KNRK.

Cibles

PAR2
(in PAR2-KNRK cells)

50 µM

In vitro

Le FSLLRY-NH2 bloque la capacité de la trypsine à activer PAR(2) soit dans des lignées cellulaires rénales transformées par le virus de Kirsten exprimant PAR(2) (KNRK), soit dans une préparation d'anneau aortique de rat. Le mécanisme de cette activité n'implique pas une simple inhibition de l'activité protéolytique de la trypsine, mais éventuellement une interaction avec un site d'ancrage du récepteur à ligand lié.<a class="sref"href="#s_ref">[1]</a>

In vivo

Le traitement avec FSLLRY-NH2 améliore significativement le résultat neurologique et réduit le nombre de neurones hippocampiques en dégénérescence après ACA (asphyxial CA).<a class="sref"href="#s_ref">[2]</a>

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	Lignées cellulaires Kirsten virus-transformed kidney (KNRK) cells Concentrations 200 μM Temps dincubation 1 h Méthode KNRK cells are incubated with 10 nM trypsin at 37°C for 10 to 60 min in the presence or absence of 200 μM FSLLRY-NH2. The absorbance of the released resorufin, reflecting proteolytic activity, is measured using a Beckman DU 640B Spectrophotometer at 574 nm for assay of proteolytic activity of trypsin.
Étude animale :^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>}	Modèles animaux ACA rat mode rats(ladult male Sprague-Dawley) Posologies 50 μg Administration i.n.

Test cellulaire :^{<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>}

Lignées cellulaires
Kirsten virus-transformed kidney (KNRK) cells
Concentrations
200 μM
Temps dincubation
1 h
Méthode
KNRK cells are incubated with 10 nM trypsin at 37°C for 10 to 60 min in the presence or absence of 200 μM FSLLRY-NH2. The absorbance of the released resorufin, reflecting proteolytic activity, is measured using a Beckman DU 640B Spectrophotometer at 574 nm for assay of proteolytic activity of trypsin.

Étude animale :^{<a class="sref" href="#s_ref">[2]</a>}

Modèles animaux
ACA rat mode rats(ladult male Sprague-Dawley)
Posologies
50 μg
Administration
i.n.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11805236/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32020571/

Sellecks FSLLRY-NH2 TFA A été cité par 1 Publication

PAR2 promotes malignancy in lung adenocarcinoma [ Am J Transl Res, 2024, 16(12):7416-7426]	PubMed: 39822538

PAR2 promotes malignancy in lung adenocarcinoma [ Am J Transl Res, 2024, 16(12):7416-7426]

PubMed: 39822538

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