Futibatinib (TAS-120)

N° de catalogueS8848 Lot :S884802

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Données techniques

Formule

C22H22N6O3
Poids moléculaire 418.45 Numéro CAS 1448169-71-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (200.74 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Futibatinib (TAS-120) est un inhibiteur irréversible du récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR) qui inhibe les 4 sous-types de FGFR avec des valeurs d'IC50 enzymatiques de 1,8 nM, 1,4 nM, 1,6 nM et 3,7 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3 et FGFR4, respectivement.
Cibles
FGFR2
(Cell-free assay)		 FGFR3
(Cell-free assay)		 FGFR1
(Cell-free assay)		 FGFR4
(Cell-free assay)
1.4 nM 1.6 nM 1.8 nM 3.7 nM
In vitro

Futibatinib (TAS-120) is an irreversible fibroblast growth factor receptor (FGFR) inhibitor which inhibits all 4 subtypes of FGFR with enzyme IC50 values of 1.8 nM, 1.4 nM, 1.6 nM and 3.7 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3 and FGFR4, respectively.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Nude mice

  • Posologies

    0.15, 0.5, 1.5, & 5 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32973082/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32973082/

Sellecks Futibatinib (TAS-120) A été cité par 16 Publications

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FGFR inhibition blocks NF-ĸB-dependent glucose metabolism and confers metabolic vulnerabilities in cholangiocarcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):3805] PubMed: 38714664
Understanding and Overcoming Resistance to Selective FGFR inhibitors Across FGFR2-Driven Malignancies [ Clin Cancer Res, 2024, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1834] PubMed: 39226398
Sensitizing cholangiocarcinoma to chemotherapy by inhibition of the drug-export pump MRP3 [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117533] PubMed: 39405909
iPSC-derived megakaryocytes and platelets accelerate wound healing and angiogenesis [ Stem Cell Res Ther, 2024, 15(1):364] PubMed: 39402677
Paradoxical cancer cell proliferation after FGFR inhibition through decreased p21 signaling in FGFR1-amplified breast cancer cells [ Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54] PubMed: 38553760
Resistance to Selective FGFR Inhibitors in FGFR-Driven Urothelial Cancer [ Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011] PubMed: 37377403
Dietary phosphorus consumption alters T cell populations, cytokine production, and bone volume in mice [ JCI Insight, 2023, 8(10)e154729] PubMed: 37079375
Unraveling the Mechanisms of Sensitivity to Anti-FGF Therapies in Imatinib-Resistant Gastrointestinal Stromal Tumors (GIST) Lacking Secondary KIT Mutations [ Cancers (Basel), 2023, 15(22)5354] PubMed: 38001614
EGFR Inhibition Potentiates FGFR Inhibitor Therapy and Overcomes Resistance in FGFR2 Fusion-Positive Cholangiocarcinoma [ Cancer Discov, 2022, 12(5):1378-1395] PubMed: 35420673

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