G150

N° de catalogueS8944 Lot :S894402

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Données techniques

Formule

C18H16Cl2N4O2
Poids moléculaire 391.25 Numéro CAS 2369751-30-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (199.36 mM)
Ethanol 1.5 mg/mL (3.83 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.250mg/ml (3.19mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le G150 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la GMP-AMP synthase cyclique humaine (cGAS) avec une IC50 de 10,2 nM.
Cibles
h-cGAS
(Cell-free assay)
10.2 nM
In vitro

Le dérivé h-cGAS-spécifique le plus puissant avec 2-amino pyridine (G150) montre une activité inhibitrice dans les cellules THP1 et les macrophages humains primaires, tout en étant complètement exempt d'effets hors-cible sur un large éventail de capteurs. Ce composé ne montre également aucune toxicité cellulaire substantielle.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    THP1 cells, primary macrophage cells

  • Concentrations

    10 μM and 5 μM

  • Temps dincubation

    1 h

  • Méthode

    Cellular activation of cGAS enzyme leads to IFNB1 mRNA expression in THP1, and primary human macrophage cells and is quantified using qRT-PCR. Total RNA is isolated from 5 × 105 THP1 cells per well of a 12-well plate, which are pre-incubated with this compound for 1 h. Human primary macrophages are used at 3×105 cells per well of a 12-well plate.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31113940/

Sellecks G150 A été cité par 4 Publications

Polystyrene microplastics induce pulmonary fibrosis by promoting alveolar epithelial cell ferroptosis through cGAS/STING signaling [ Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 277:116357] PubMed: 38677073
Interleukin-1β promotes human metapneumovirus replication via activating the cGAS-STING pathway [ Virus Res, 2024, 343:199344] PubMed: 38431054
A novel TREX1 inhibitor, VB-85680, upregulates cellular interferon responses [ PLoS One, 2024, 19(8):e0305962] PubMed: 39178223
HIV-1-induced type I IFNs promote viral latency in macrophages [ J Leukoc Biol, 2022, 10.1002/JLB.4MA0422-616R] PubMed: 35588262

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