G1T38

N° de catalogueS8568 Lot :S856802

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Données techniques

Formule

C₂₆H₃₄N₈O

Poids moléculaire

474.60

Numéro CAS

1628256-23-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

1 mg/mL (2.1 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.05mg/ml (0.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.05mg/ml (0.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

G1T38 (Lerociclib) est un nouvel inhibiteur de CDK4/6, puissant, sélectif et biodisponible par voie orale, avec des valeurs d'IC50 de 0,001 μM, 0,002 μM et 0,028 μM pour CDK4, CDK6 et CDK9 respectivement.

Cibles

CDK4 (Cell-free assay)	CDK6 (Cell-free assay)	CDK9 (Cell-free assay)
1 nM	2 nM	28 nM

In vitro

G1T38 est très puissant et sélectif pour CDK4/cyclin D1 et CDK6/cyclin D3 par rapport à CDK1, CDK2, CDK5 et CDK7 et leurs partenaires de liaison respectifs. In vitro, ce composé diminue la phosphorylation de RB1, provoque un arrêt précis de G1 et inhibe la prolifération cellulaire dans une variété de lignées cellulaires tumorales dépendantes de CDK4/6, y compris les cellules du sein, du mélanome, de la leucémie et du lymphome, avec des concentrations EC50 aussi basses que 23 nM.

In vivo

In vivo, le traitement par G1T38 entraîne une efficacité tumorale équivalente ou améliorée par rapport au premier inhibiteur de CDK4/6 de sa catégorie, le palbociclib, dans un modèle de xénogreffe de cancer du sein ER+. De plus, ce composé s'accumule dans les tumeurs xénogreffées de souris mais pas dans le plasma, ce qui entraîne une inhibition moindre des progéniteurs myéloïdes de souris qu'après un traitement par palbociclib. Chez les grands mammifères, cette différence de pharmacocinétique permet une administration continue de ce produit chimique pendant 28 jours chez des chiens beagle sans produire de neutropénie sévère.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires WM2664 cells Concentrations 300 nM Temps dincubation 1, 4, 8, 16, and 24 hours Méthode --
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux C57BL/6 mice Posologies 100 mg/kg Administration oral

Références

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5522071/

Sellecks G1T38 A été cité par 2 Publications

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9]	PubMed: 40449480
FRA1 drives melanoma metastasis through an actionable transcriptional network [ bioRxiv, 2025, 2025.06.07.658418]	PubMed: 40661443

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