Gambogic Acid

N° de catalogueS2448 Lot :S244804

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Données techniques

Formule

C38H44O8
Poids moléculaire 628.75 Numéro CAS 2752-65-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (159.04 mM)
Ethanol 100 mg/mL (159.04 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin) active les Caspases avec une EC50 de 0,78-1,64 μM et inhibe de manière compétitive Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 et Mcl-1 avec une IC50 de 1,47, 1,21, 2,02, 0,66, 1,06 et 0,79 μM, respectivement.
Cibles
Bcl-w Bcl-B Mcl-1 Bfl-1 Bcl-2 Voir plus
0.02 μM 0.66 μM 0.79 μM 1.06 μM 1.21 μM
In vitro Gambogic Acid est une xanthone encagée dérivée de Garcinia hanburyi et fonctionne comme un puissant inducteur de l' Apoptosis dans de nombreux types de cellules cancéreuses en inhibant les protéines de la famille Bcl-2 humaines et en activant les Caspases. Ce composé bloque également les canaux Kir2.1 avec une EC50 de ≤ 100 nM. Il inhibe significativement la prolifération, la migration, l'invasion, la formation de tubes et la croissance des micro-vaisseaux des cellules endothéliales de la veine ombilicale humaine (HUVEC) à une concentration nM.
In vivo Gambogic Acid inhibe efficacement l'angiogenèse tumorale et supprime la croissance tumorale avec peu d'effets secondaires en utilisant une chimiothérapie métronomique avec ce composé. Il a de multiples effets fonctionnels, y compris l'induction de l' Apoptosis, l'inhibition de la prolifération et la prévention des métastases cancéreuses et de l'angiogenèse tumorale. Dans les modèles de tumeurs animales et les essais cliniques, cet agent inhibe efficacement la croissance tumorale avec des effets secondaires minimaux, et peu de toxicité sur les systèmes immunitaires et hématopoïétiques. Ce produit chimique peut produire une inhibition du protéasome spécifique aux tissus et une toxicité spécifique aux tumeurs. LD50 : Souris 45mg/kg (i.p.).

Protocole (de référence)

Références

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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17673602/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18339865/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22339063/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23260670/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16918721/

Sellecks Gambogic Acid A été cité par 5 Publications

TMTP1-modified nanocarrier boosts cervical cancer immunotherapy by eliciting pyroptosis [ Theranostics, 2025, 15(11):5420-5439] PubMed: 40303327
Obatoclax Rescues FUS-ALS Phenotypes in iPSC-Derived Neurons by Inducing Autophagy [ Cells, 2023, 12(18)2247] PubMed: 37759469
Obatoclax Rescues FUS-ALS Phenotypes in iPSC-Derived Neurons by Inducing Autophagy [ Cells, 2023, 10.3390/cells12182247] PubMed: 37759469
Gambogic Acid Induces Pyroptosis of Colorectal Cancer Cells through the GSDME-Dependent Pathway and Elicits an Antitumor Immune Response [ Cancers (Basel), 2022, 14(22)5505] PubMed: 36428598
Identification of Therapeutic Vulnerabilities in Small Cell Neuroendocrine Prostate Cancer. [ Clin Cancer Res, 2019, 10.1158/1078-0432.CCR-19-0775] PubMed: 31806643

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