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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
3.800mg/ml
(9.94mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 76 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.540mg/ml
(1.41mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le GDC-0326 est un inhibiteur puissant et sélectif de la PI3Kα avec une valeur Ki de 0,2 nM ; remarquablement sélectif par rapport aux autres isoformes de classe I dans les essais enzymatiques.
Cibles
PI3Kα (Cell-free assay)
PI3Kδ (Cell-free assay)
PI3Kγ (Cell-free assay)
PI3Kβ (Cell-free assay)
0.2 nM(Ki)
4 nM(Ki)
10.2 nM(Ki)
26.6 nM(Ki)
In vitro
En plus d'atteindre une sélectivité par rapport aux autres isoformes de classe I, l'inhibiteur spécifique de PI3Kα GDC-0326 atteint également un très haut niveau de sélectivité par rapport à d'autres kinases. Ce composé n'est pas un inhibiteur des enzymes du cytochrome P450 testées.
In vivo
Le GDC-0326 présente une clairance constamment faible et une biodisponibilité orale élevée chez toutes les espèces testées, permettant des niveaux de médicament libre significatifs et soutenus.
βTC3 cells are plated at 1 × 106 per dish. 24 h later, cells are treated for 2 h with vehicle, GDC-0941 (1 μM), GDC-0326 (1 μM), TGX-221 (0.5 μM), IC87114 (5 μM), BKM120 (0.8 μM) or this compound (1 μM) and lysed.
Idelalisib Rescues Natural Killer Cells from Monocyte-Induced Immunosuppression by Inhibiting NOX2-Derived Reactive Oxygen Species
[ Cancer Immunol Res, 2020, 8(12):1532-1541]
A humanized yeast-based toolkit for monitoring phosphatidylinositol 3-kinase activity at both single cell and population levels
[Coronas-Serna JM Microb Cell, 2018, ;5(12):545-554]
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EXPÉDITION ET STOCKAGE
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