GDC-0349

N° de catalogueS8040 Lot :S804001

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Données techniques

Formule

C24H32N6O3
Poids moléculaire 452.55 Numéro CAS 1207360-89-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (201.08 mM)
Ethanol 6 mg/mL (13.25 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description GDC-0349 (RG-7603) est un inhibiteur puissant et sélectif de mTOR, compétitif de l'ATP, avec un Ki de 3,8 nM, un effet inhibiteur 790 fois supérieur contre PI3Kα et 266 autres kinases. Phase 1.
Cibles
mTOR PI3Kα
3.8 nM(Ki) ~3 μM(Ki)
In vitro GDC-0349 présente une sélectivité remarquable sur 266 kinases, y compris toutes les isoformes de PI3K. Ce composé inhibe les marqueurs en aval de mTOR, y compris le phospho-4EBP1 et le phospho-Akt(S473) dans une étude PK/PD in vivo chez la souris, ce qui est cohérent avec une inhibition des complexes mTORC1 et mTORC2.
In vivo GDC-0349 démontre une modulation de la voie et une efficacité dose-dépendante dans des modèles de xénogreffes tumorales chez la souris. Administré oralement une fois par jour à des souris athymiques dans un modèle de xénogreffe tumorale MCF7-neo/Her2 (mutation PI3K), ce composé inhibe la croissance tumorale de manière dose-dépendante. Il est également efficace dans d'autres modèles de xénogreffes, y compris PC3 (PTEN nul) et 786-O (mutant VHL).

Protocole (de référence)

Étude animale : [1]
  • Modèles animaux

    MCF7-neo/Her2 tumor xenograft

  • Posologies

    10, 20, 30, 40,50, 60, 70, 80 mg/kg

  • Administration

    orally

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23473235/

Validation du produit par le client

The established (SQ20B/UMSCC47/SCC90 cells) or primary (“P1/P2/P3”) human NSCC cells as well as normal oral epithelial cells (“Epithelial cells”) were treated with indicated concentration ofGDC-0349, rapamycin (“Rap”) or RAD001 for applied time, cell proliferation was tested by CCK-8 assay. Expression of listed proteins in primary human NSCC cells was tested by Western blot analysis (D, right panel). “UNTR” indicates untreated control cells. * p < 0.05 vs. “UNTR” cells. # p < 0.05 vs. GDC-0349-only cells.

Données de [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(2):174-80. ]

Sellecks GDC-0349 A été cité par 3 Publications

Phosphorylation of REPS1 at Ser709 by RSK attenuates the recycling of transferrin receptor [ BMB Rep, 2021, 54(5):272-277] PubMed: 33407999
Deubiquitinase OTUD5 is a positive regulator of mTORC1 and mTORC2 signaling pathways [ Cell Death Differ, 2020, 10.1038/s41418-020-00649-z] PubMed: 33110214
Autophagy induction contributes to GDC-0349 resistance in head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC) cells [Zhou Y, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(2):174-80] PubMed: 27291151

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