GDC-0575

N° de catalogueS8526 Lot :S852602

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Données techniques

Formule

C₁₆H₂₀BrN₅O

Poids moléculaire

378.27

Numéro CAS

1196541-47-5

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

75 mg/mL (198.27 mM)

Ethanol

10 mg/mL (26.43 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (10.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (10.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

GDC-0575 est un inhibiteur puissant et sélectif de CHK1 avec une IC50 de 1,2 nM.

Cibles

Chk1
(Cell-free assay)

1.2 nM

In vitro

Le GDC-0575 améliore la cytotoxicité de la Cytarabine (AraC) in vitro.

In vivo

Le GDC-0575 est un inhibiteur oral de petite molécule hautement sélectif de Chk1 qui entraîne une réduction de la tumeur et un retard de croissance dans les modèles de xénogreffe.

Protocole (de référence)

Références

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5698422/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29788155/

Sellecks GDC-0575 A été cité par 5 Publications

Endothelial activation and fibrotic changes are impeded by laminar flow-induced CHK1-SENP2 activity through mechanisms distinct from endothelial-to-mesenchymal cell transition [ Front Cardiovasc Med, 2023, 10:1187490]	PubMed: 37711550
Clinically relevant CHK1 inhibitors abrogate wild-type and Y537S mutant ERα expression and proliferation in luminal primary and metastatic breast cancer cells [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):141]	PubMed: 35418303
A novel oral inhibitor for one-carbon metabolism and checkpoint kinase 1 inhibitor as a rational combination treatment for breast cancer [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 584:7-14]	PubMed: 34753066
Multiomic analysis and immunoprofiling reveal distinct subtypes of human angiosarcoma [ J Clin Invest, 2020, 139080]	PubMed: 33016928
Small Molecule Inhibitors and a Kinase-Dead Expressing Mouse Model Demonstrate That the Kinase Activity of Chk1 Is Essential for Mouse Embryos and Cancer Cells [ Life Sci Alliance, 2020, 3(8):e202000671]	PubMed: 32571801

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