Ravoxertinib (GDC-0994)

N° de catalogueS7554 Lot :S755407

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Données techniques

Formule

C21H18ClFN6O2
Poids moléculaire 439.85 Numéro CAS 1453848-26-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 87 mg/mL (197.79 mM)
Ethanol 87 mg/mL (197.79 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Ravoxertinib (GDC-0994) est un inhibiteur puissant, disponible par voie orale et hautement sélectif de ERK1/2, avec des valeurs IC50 de 1,1 nM et 0,3 nM, respectivement. Ce composé est actuellement en phase 1.
Cibles
ERK2
(Cell-free assay)		 ERK1
(Cell-free assay)
0.3 nM 1.1 nM
In vitro

Ravoxertinib (GDC-0994) inhibe puissamment la phospho-p90RSK dans les cellules tumorales.

In vivo

Ravoxertinib (GDC-0994) (p.o.) entraîne une activité significative en monothérapie dans de multiples modèles de cancer in vivo, y compris les tumeurs xénogreffes humaines mutantes KRAS et mutantes BRAF chez la souris.

In vivo, ce composé inhibe à la fois la phosphorylation de ERK et l'activation des voies de transduction du signal médiées par ERK, et prévient par la suite la prolifération et la survie des cellules tumorales dépendantes de ERK.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[4]
  • Modèles animaux

    Mice

  • Posologies

    40 µg

  • Administration

    p.o.

Références

  • http://www.abstractsonline.com/Plan/ViewAbstract.aspx?mID=3404&sKey=1eb84585-6831-405d-88b2-cef74aaf004e&cKey=22cc177f-4718-4f12-bdf6-a275db718f29&mKey=6ffe1446-a164-476a-92e7-c26446874d93
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27227380/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35764642/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36073544/

Validation du produit par le client

Immunoblotting studies depicting BTK, PLCγ2, ERK1/2, and p90RSK signaling in nontransduced, vector only, BTKWT, or BTKCys481Ser (BTKC481S) MYD88-mutated WM (BCWM.1) and ABC DLBCL (TMD8) cells following treatment with vehicle control, ibrutinib, or ERK1/2 inhibitors (GDC-0994) alone or with ibrutinib for 2 hours. GAPDH was used as protein loading control.

Données de [ , , Blood, 2018, 131(18):2047-2059 ]

Pancreatic acini exposed for 1 h to 300 μM of oleic acid (OA) or linoleic acid (LA) were pre-treated for 45 min with the vehicle (DMSO) or SP600125 (50 μM), GDC-0994 (50 μM) or SB202190 (50 μM) or AG-490 (50 μM) respectively. CCL2mRNA expression was analyzed by qRT-PCR with 18S as internal standard. *p<0.05, **p<0.01 as compared with untreated acini, ♦♦p<0.01 as compared with OA- or LA-treated acini.

Données de [ , , Biochim Biophys Acta, 2015, 1852(12):2671-7 ]

Icariin promotes HaCaT cell proliferation. (A) HaCaT cells were pretreated with MK-2206, GDC-0994, or medium alone without inhibitors for 2 h. Cells were then incubated with 30 μM icariin for 24, 48 and 72 h, and cell viability was measured by CCK-8 assay. (B) Western blot analysis of Cyclin D1 and D3 protein expression levels in HaCaT cells following treatment with medium alone (control), icariin, icariin with MK-2206 or icariin with GDC-0994. Data represent mean ± standard deviation of three independent experiments. *P<0.05, **P<0.01 and ***P<0.001 vs. untreated control. CCK-8, cell counting kit-8; OD, optical density.

Données de [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 486(4):1062-1068 ]

Untreated or CCL2 pre-treated BMDMs were restimulated with IFNγ/LPS for 6 h, with additional samples treated with either vehicle control (DMSO) or the ERK1/2 inhibitor GDC-0994 (50 nM). Expression of Nos2 mRNA was analyzed via qPCR. (**) = p < 0.01 vs. Untreated.

Données de [ , , Cell Immunol, 2017, 314:63-72 ]

Sellecks Ravoxertinib (GDC-0994) A été cité par 75 Publications

Transcriptional repressor Capicua is a gatekeeper of cell-intrinsic interferon responses [ Cell Host Microbe, 2025, 33(4):512-528.e7] PubMed: 40132591
Combined MEK and PARP inhibition enhances radiation response in rectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284] PubMed: 40782795
Reciprocal regulation of MMP-28 and EGFR is required for sustaining proliferative signaling in PDAC [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):68] PubMed: 39994761
CD22 modulation alleviates amyloid β-induced neuroinflammation [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):32] PubMed: 39910617
Identification of chemical inhibitors targeting long noncoding RNA through gene signature-based high throughput screening [ Int J Biol Macromol, 2025, 292:139119] PubMed: 39722392
Independent and synergistic roles of MEK-ERK1/2 and PKC pathways in regulating functional changes in vascular tissue following flow cessation [ J Mol Cell Cardiol Plus, 2025, 12:100300] PubMed: 40395439
Tumour-selective activity of RAS-GTP inhibition in pancreatic cancer [ Nature, 2024, 629(8013):927-936] PubMed: 38588697
Targeting ERK-MYD88 interaction leads to ERK dysregulation and immunogenic cancer cell death [ Nat Commun, 2024, 15(1):7037] PubMed: 39147750
Myeloid cells coordinately induce glioma cell-intrinsic and cell-extrinsic pathways for chemoresistance via GP130 signaling [ Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00372-0] PubMed: 39053460
Conformation selection by ATP-competitive inhibitors and allosteric communication in ERK2 [ Elife, 2024, 12RP91507] PubMed: 38537148

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