Gefapixant

N° de catalogueS6664 Lot :S666401

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Données techniques

Formule

C14H19N5O4S

 
Poids moléculaire 353.40 Numéro CAS 1015787-98-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 71 mg/mL (200.9 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) est un antagoniste oralement actif de petite molécule du P2X3 receptor humain avec une IC50 d'environ 30 nM, 100-250 nM pour les homotrimères hP2X3 recombinants et les récepteurs hP2X2/3 hétérotrimériques, respectivement. Ce composé s'est montré prometteur pour le traitement de la toux chronique réfractaire et inexpliquée.
Cibles
hP2X3
(Cell-free assay)		 hP2X2/3
(Cell-free assay)
30 nM 100-250 nM

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24391544/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32109425/

Sellecks Gefapixant A été cité par 1 Publication

Mycobacterial Phenolic Glycolipid Triggers ATP-Mediated Neuronal P2X3 Signaling and Cough [ bioRxiv, 2025, 2025.05.01.651726] PubMed: 40654771

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