Gemcitabine

N° de catalogueS1714 Lot :S171406

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Données techniques

Formule

C9H11F2N3O4
Poids moléculaire 263.2 Numéro CAS 95058-81-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 53 mg/mL (201.36 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4.000mg/ml (15.20mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description La Gemcitabine, un inhibiteur de la synthèse des acides nucléiques, est un analogue de la désoxycytidine très puissant et spécifique, utilisé en chimiothérapie. La Gemcitabine induit une apoptose puissante dépendante de p53.
In vitro

La Gemcitabine entraîne une inhibition de 50 % de la croissance dans le test de culture cellulaire de leucémie humaine CCRF-CEM avec une IC50 de 1 ng/ml. Ce composé combiné à la désoxycytidine réduit d'environ 1000 fois l'activité biologique.

Ce produit chimique combiné au C225 entraîne des effets cytotoxiques additifs qui augmentent avec l'augmentation des concentrations de gemcitabine dans les cellules de carcinome pancréatique humain L3.6pl.

Il combiné au Cisplatine entraîne un effet synergique dans les cellules A2780 de type sauvage et les cellules ADDP résistantes au cisplatine.

In vivo

La Gemcitabine combinée au C225 entraîne une inhibition de la croissance, une régression tumorale et l'abrogation des métastases dans les tumeurs L3.6pl établies dans le pancréas de souris nues. Ce traitement seul réduit le volume tumoral médian de 538 à 152 mm3. Il réduit la production du facteur de croissance endothélial vasculaire et de l'interleukine 8 dans les tumeurs traitées par la gemcitabine.

Ce produit chimique est capable de réduire de manière spectaculaire et spécifique le nombre de cellules myéloïdes suppressives trouvées dans la rate d'animaux porteurs de grandes tumeurs, sans réductions significatives des cellules T CD4(+), des cellules T CD8(+), des cellules NK, des macrophages ou des cellules B.

Il combiné à la curcumine montre des réductions significatives du volume (P = 0,008 versus contrôle ; P = 0,036 versus gemcitabine seule), de l'indice de prolifération Ki-67 (P = 0,030 versus contrôle), de l'activation de NF-kappaB et de l'expression des produits géniques régulés par NF-kappaB (cycline D1, c-myc, Bcl-2, Bcl-xL, protéine inhibitrice de l'apoptose-1 cellulaire, cyclooxygénase-2, métalloprotéinase matricielle et facteur de croissance endothélial vasculaire) par rapport aux tumeurs de souris contrôles traitées uniquement à l'huile d'olive. Ce composé combiné à la curcumine est également très efficace pour supprimer l'angiogenèse, comme l'indique une diminution de la densité des microvaisseaux CD31(+).

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[6]
  • Lignées cellulaires

    PC cells

  • Concentrations

    1 μM

  • Temps dincubation

    72 h

  • Méthode

    Cells were treated with different concentrations of gemcitabine.
Étude animale :

[6]
  • Modèles animaux

    Female BALB/c nude mice 

  • Posologies

    5 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2364394/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10815919/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7481849/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16166452/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17440100/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35538494/

Validation du produit par le client

a: KMBC (blue circles) and HuCCT1 (purple squares) cells were plated in 384-well plates (1,000 cells/well), and incubated with varying concentrations of gemcitabine. Cell viability was assessed after 72 h using Cell Titer GloR 2.0 assay. Data represents the average percent cell viability plotted against concentration of drug in nM from 4 replicates for each condition.

Données de [ Mol Cancer , 2017 , 16(1):22 ]

Mice were administered either vehicle, gemcitabine (120 mg/kg [PaCa2]) or 20 mg/kg of BBI608 i.p. After killing, tumors were collected after 7 or 14 d of treatment, for Paca-2 and FaDu cells, respectively. Single-cell suspensions were obtained after animal killing and sterile removal of tumors. Live cells were then counted and used to measure their ability to form spheres when cultured in cancer stem cell media.

Données de [ Proc Natl Acad Sci USA , 2015 , 112(6): 1839-44 ]

<p>RNA incorporating drugs induce SG assembly. HeLa cells were treated with the RNA incorporating agents 5-azacytidine (50 uM) and 6-thioguanine (10 uM), or the DNA incorporating agents trifluorothymidine (10 uM) and gemcitabine (100 nM) for 72 h. Subsequently, the cellular localization of the SG marker protein TIAR (green) and the P-body marker protein DCP1 (red) was analyzed. Nuclei were stained with Hoechst. Scale bars represent 20 um.</p>

Données de [ Nucleic Acids Res , 2014 , 42(10), 6436-47 ]

<p>Cells were seeded in 96 well paltes, and then treated with the indicated concentration of Gemcitabine for 48h. Cell survival was measured by a standarad MTT assay.</p>

Dr. Helen Sadik of Johns Hopkins University,

Sellecks Gemcitabine A été cité par 307 Publications

Activation of lysosomal iron triggers ferroptosis in cancer [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08974-4] PubMed: 40335696
Centromeric DNA amplification triggered by viral proteins activates nuclear cGAS [ Cell, 2025, S0092-8674(25)00556-2] PubMed: 40460826
KEAP1 and STK11/LKB1 alterations enhance vulnerability to ATR inhibition in KRAS mutant non-small cell lung cancer [ Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9] PubMed: 40645185
The noncanonical function of liver-type phosphofructokinase potentiates the efficacy of HDAC inhibitors in cancer [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341] PubMed: 41083431
A pancreatic cancer organoid biobank links multi-omics signatures to therapeutic response and clinical evaluation of statin combination therapy [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6] PubMed: 40812300
Non-canonical dihydrolipoyl transacetylase promotes chemotherapy resistance via mitochondrial tetrahydrofolate signaling [ Nat Commun, 2025, 16(1):8932] PubMed: 41062483
Inhibition of DEK restores hematopoietic stem cell function in Fanconi anemia [ J Exp Med, 2025, 222(3)e20241248] PubMed: 39836085
A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
DLGAP5 enhances bladder cancer chemoresistance by regulating glycolysis through MYC stabilization [ Theranostics, 2025, 15(6):2375-2392] PubMed: 39990228
The integrated stress response drives MET oncogene overexpression in cancers [ EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130] PubMed: 39774381

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