Bisindolylmaleimide I (GF109203X)

N° de catalogueS7208 Lot :S720801

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Données techniques

Formule

C25H24N4O2
Poids moléculaire 412.48 Numéro CAS 133052-90-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (198.79 mM)
Ethanol 1 mg/mL (2.42 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.650mg/ml (4.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.270mg/ml (0.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850) est un puissant inhibiteur de la PKC avec des valeurs d'IC50 de 20 nM, 17 nM, 16 nM et 20 nM pour la PKC , la PKC I, la PKC II et la PKC dans des essais sans cellules, respectivement. Ce composé montre une sélectivité plus de 3000 fois supérieure pour la PKC par rapport à l'EGFR, au PDGFR et au récepteur de l'insuline.
Cibles
PKCβ2
(Cell-free assay)		 PKCβ1
(Cell-free assay)		 PKCα
(Cell-free assay)		 PKCγ
(Cell-free assay)
16 nM 17 nM 20 nM 20 nM
In vitro Le Bisindolylmaleimide I (GF109203X) est un inhibiteur de la PKC compétitif à l'ATP qui prévient l'agrégation plaquettaire induite par des stimuli activant la PKC, et a un potentiel en tant qu'outil pour étudier l'implication de la PKC dans les voies de transduction du signal. Il produit également une activité d'inversion sur la multirésistance aux médicaments médiée par la P-glycoprotéine et le MRP. L'inhibition de la PKC par ce composé réduit significativement l'activation d'ERK1/2 stimulée par le carbachol et la prolifération ultérieure des cellules cancéreuses du côlon SNU-407.
In vivo Le Bisindolylmaleimide I (GF109203X) inhibe de manière dose-dépendante l'allodynie mécanique induite par la BK chez les rats Wistar à une dose de 10 μg/souris (i.pl.).
Caractéristiques Sélectivité supérieure à celle de la staurosporine, un inhibiteur de la PKC. GF109203X est une sonde chimique pour l'étude des voies de transduction du signal de la PKC. Potentiel d'utilisation dans une variété de cancers.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Essai de la protéine kinase C

    Le Bisindolylmaleimide I (GF109203X) est analysé en mesurant le 32PI transféré de l'[gamma-32PI] ATP à l'histone riche en lysine de type III-s. Le mélange réactionnel (80 μL) contenait 50 mM Tris-HCI. pH 7,4, 100 μM CaCl2, 10 mM MgCI2, 37,5 μL/mL d'histone de type III-s, 10 μM d'[gamma-32PI] ATP (1250 cpm/pmol), 31 μM de phosphatidylsérine de cerveau bovin et 0,5 μM de 1,2 sn-diolylglycérol. Quinze μL de PKC purifiée (concentration finale dans l'essai 0,38 μg/mL) sont ajoutés au mélange d'incubation. Après 10 min à 30°C, la réaction est arrêtée par l'ajout de 30 μL de caséine à 30 mg/mL et 0,9 ml d'acide trichloroacétique à 12%. Le matériau précipitable par l'acide est recueilli par centrifugation, dissous dans 1N NaOH (100μL) et précipité à nouveau avec 1 ml d'acide trichloroacétique à 12%. Le culot est dissous dans 1N NaOH (100μL) et l'incorporation de 32P est mesurée par comptage de scintillation dans Aquasol.
Test cellulaire :

[4]
  • Lignées cellulaires

    SNU-407 colon cancer cells

  • Concentrations

    1 μM

  • Temps dincubation

    48 hours

  • Méthode

    Cell proliferation is monitored by the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide (MTT) assay. Cells are seeded in 96-well plates and allowed to grow overnight. The cells are serum-starved for 18–24 hours and then treated with 1 mM carbachol for 48 hours in 100 μL serum-free RPMI 1640. Bisindolylmaleimide I (GF109203X) is added 30 min prior to carbachol treatment. Following the treatment, 10 μL of MTT solution (5 mg/ml) is applied to each well, and the plates were incubated for 3 h at 37 °C. After the medium is removed, the formazan crystals formed are solubilized in 100 μL DMSO. The absorbance at 570 nm is measured using a microplate reader and the background absorbance at 690 nm is subtracted. Each assay is performed in triplicate.
Étude animale :

[5]
  • Modèles animaux

    Wistar rats

  • Posologies

    10 μg

  • Administration

    i.pl

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1874734/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8826855/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7818510/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22865467/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11786500/

Validation du produit par le client

<p>Effect of PKC inhibitor on DHPG-stimulated Cx43 and ERK1/2 phosphorylation response and GJIC inhibition. Cells were treated with the PKC inhibitor GF109203X (different concentrations indicated) for 30 min prior to DHPG (100 lM, 15 min) treatment. a Representative immunoblots with an anti-Cx43 antibody are shown. b Representative immunoblots with a phospho-specific antibody recognizing the dually phosphorylated form of ERK1/2 (Thr202/Tyr204) and an antibody recognizing total ERK1/2 are shown. Quantitative analysis of the Cx43-P2/Cx43-P0?1 ratio and the phospho-ERK1/2 (p-ERK1/2)/total-ERK1/2 (t-ERK1/2) ratio are shown below the representative immunoblots, respectively. C Cells were incubated without (a) or with 100 lM DHPG (b) or with 100 μM DHPG in combination with 10 μM GF109203X (c) and scrape loaded (9100). d Cells were exposed to GF109203X (different concentrations indicated) alone (filled square) or 100 μM DHPG and GF109203X (filled diamond) prior to measurement of GJIC by scrape loading. Data are shown as mean ± SEM for three separate experiments performed in triplicate (*p<0.05 vs. NC, n = 3, +GF109203X for 0.1, 1, 5 or 10 μM)</p>

, , Mol Cell Biochem, 2015, 400(1-2):213-22.

Effect of MAPK and PKC inhibitors on Nrf2 expression in CWA-treated macrophages.

Données de [ , , Free Radic Biol Med, 2018, 129:338-353 ]

RAW264.7 cells were transfected with Flag-GSTP, followed by pretreatment with or without GF109203X for 2 h, and then stimulated with LPS (500 ng/ml) or phorbol-12-myristate-13-acetate (PMA) for 30 min. Western blot analysis was performed by using anti-p-GSTP (S184) antibody.

Données de [ , , Front Immunol, 2018, 9:268 ]

(b) Western blotting showing that PKC inhibitor increased GLT-1 and GLAST expression in MPP+-treated astrocytes. Results are expressed as the mean±S.E. of at least three experiments. One-way ANOVA. **P<0.01, *P<0.05, #P<0.05. *Represents a significant difference between other group and control group; while #represents a significant difference between the indicated group and MPP+-treated astrocytes for 24 h.

Données de [ , , Cell Death Dis, 2017, 8(2):e2574 ]

Sellecks Bisindolylmaleimide I (GF109203X) A été cité par 64 Publications

Dynamic phosphorylation of Fascin-1 orchestrates microglial phagocytosis and neurological recovery after spinal cord injury [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):121] PubMed: 40281563
HEP14-activated PKC-ERK1/2 pathway boosts HEP14-empowered hADSCs for ovarian regeneration and functional restoration [ Commun Biol, 2025, 8(1):1267] PubMed: 40849553
ELK3 destabilization by speckle-type POZ protein suppresses prostate cancer progression and docetaxel resistance [ Cell Death Dis, 2024, 15(4):274] PubMed: 38632244
Transcription of microRNAs is regulated by developmental signaling pathways and transcription factors [ Front Cell Dev Biol, 2024, 12:1356589] PubMed: 38721525
Downregulation of PIK3IP1/TrIP on T cells is controlled by TCR signal strength, PKC, and metalloprotease-mediated cleavage [ J Biol Chem, 2024, 300(12):107930] PubMed: 39454954
Epithelial TNF controls cell differentiation and CFTR activity to maintain intestinal mucin homeostasis [ J Clin Invest, 2023, 10.1172/JCI163591] PubMed: 37643009
Lysine methylation promotes NFAT5 activation and determines temozolomide efficacy in glioblastoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):4062] PubMed: 37429858
Neurokinin-1 receptor drives PKCɑ-AURKA/N-Myc signaling to facilitate the neuroendocrine progression of prostate cancer [ Cell Death Dis, 2023, 14(6):384] PubMed: 37385990
HDAC Inhibition Restores Response to HER2-Targeted Therapy in Breast Cancer via PHLDA1 Induction [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6228] PubMed: 37047202
Epicardial Adipose Tissue-Derived Leptin Promotes Myocardial Injury in Metabolic Syndrome Rats Through PKC/NADPH Oxidase/ROS Pathway [ J Am Heart Assoc, 2023, 12(15):e029415] PubMed: 37489731

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