GGTI 298 TFA salt

N° de catalogueS7466 Lot :S746602

Imprimer

Données techniques

Formule

C27H33N3O3S.C2HF3O2
Poids moléculaire 593.66 Numéro CAS 1217457-86-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (168.44 mM)
Ethanol 100 mg/mL (168.44 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (8.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.250mg/ml (2.11mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le GGTI 298 est un inhibiteur de la géranylgéranyltransférase I capable d'arrêter les cellules tumorales humaines en phase G1 du cycle cellulaire et d'induire l'apoptose.
Cibles
GGTase I
In vitro

Il a été démontré que le GGTI-298, un inhibiteur de la géranylgéranyltransférase I, arrête les cellules tumorales humaines en phase G1 du cycle cellulaire et induit l'apoptose. Le traitement de la lignée cellulaire de carcinome pulmonaire humain Calu-1 avec du GGTI-298 entraîne une inhibition de la phosphorylation de la protéine du rétinoblastome, une étape critique pour la transition G1/S. Les activités kinase de deux kinases dépendantes des cyclines G1/S, CDK2 et CDK4, sont inhibées dans les cellules Calu-1 traitées avec du GGTI-298. Le GGTI-298 a peu d'effet sur les niveaux d'expression de CDK2, CDK4, CDK6, des cyclines D1 et E, mais diminue les niveaux de cycline A. Le GGTI-298 augmente les niveaux des inhibiteurs de kinases dépendantes des cyclines p21 et p15 et a peu d'effet sur ceux de p27 et p16. Le GGTI-298 favorise la liaison de p21 et p27 à CDK2 tout en diminuant leur liaison à CDK6. Son traitement entraîne une augmentation de la liaison de p15 à CDK4, ce qui est parallèle à une diminution de la liaison à p27. Le prétraitement des fibroblastes avec du GGTI-298 bloque la phosphorylation de la tyrosine dépendante du PDGF et du facteur de croissance épidermique de leurs récepteurs tyrosine kinase correspondants. Le GGTI-298 a des effets antiprolifératifs sur les fibroblastes, les cellules épithéliales et musculaires lisses, et cette inhibition de la croissance cellulaire semble être médiatisée par un arrêt en phase G1.
In vivo

Le GGTI-298 inhibe la croissance tumorale chez les souris nues.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    human lung carcinoma cell line Calu-1

  • Concentrations

    15 μM

  • Temps dincubation

    48 h

  • Méthode

    Cells were treated with GGTI-298 (15 μM) for 48 h, harvested, and lysed in HEPES lysis buffer. Proteins were then resolved by 12.5% or 7% SDS-PAGE gel and immunoblotted with antibodies. The ECL blotting system was used for detection of positive antibody reactions.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    Nude mice

  • Posologies

    1.16 mg/kg

  • Administration

    s.c.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10066746/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9688935/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26327464/

Sellecks GGTI 298 TFA salt A été cité par 9 Publications

Cholesterol biosynthesis inhibition synergizes with AKT inhibitors in triple-negative breast cancer [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575899] PubMed: none
Epigenetic suppression of PGC1α (PPARGC1A) causes collateral sensitivity to HMGCR-inhibitors within BRAF-treatment resistant melanomas [ Nat Commun, 2023, 14(1):3251] PubMed: 37277330
Mevalonate Pathway-mediated ER Homeostasis Is Required for Haploid Stability in Human Somatic Cells [ Cell Struct Funct, 2021, 46(1):1-9] PubMed: 33361684
Cellular basis underlying the intolerance to haploidy in vertebrates [ HOKKAIDO UNIVERSITY, 2021, 10.14943/doctoral.k14392] PubMed: None
Depletion of essential isoprenoids and ER stress induction following acute liver-specific deletion of HMG-CoA reductase [ J Lipid Res, 2020, 61(12):1675-1686] PubMed: 33109681
LUBAC controls chromosome alignment by targeting CENP-E to attached kinetochores [ Nat Commun, 2019, 10(1):273] PubMed: 30655516
FBXW7 regulates endothelial barrier function by suppression of the cholesterol synthesis pathway and prenylation of RhoB [ Mol Biol Cell, 2019, 30(5):607-621] PubMed: 30601691
Inhibition of YAP reverses primary resistance to EGFR inhibitors in colorectal cancer cells. [ Oncol Rep, 2018, 40(4):2171-2182] PubMed: 30106444
Palmitoylated SCP1 is targeted to the plasma membrane and negatively regulates angiogenesis [ Elife, 2017, 6e22058] PubMed: 28440748

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.