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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le Gilteritinib (ASP2215) est un inhibiteur de petite molécule FLT3/AXL avec des valeurs IC50 de 0,29 nM et 0,73 nM pour FLT3 et AXL, respectivement. Il inhibe FLT3 à une valeur IC50 qui était environ 800 fois plus puissante que la concentration requise pour inhiber c-KIT (230 nM).
Cibles
FLT3 (Cell-free assay)
Axl (Cell-free assay)
0.29 nM
0.73 nM
In vitro
Le Gilteritinib (ASP2215) démontre une puissante activité inhibitrice contre la duplication en tandem interne (FLT3-ITD) et les mutations ponctuelles FLT3-D835Y dans des essais cellulaires utilisant des cellules MV4-11 et MOLM-13 ainsi que des cellules Ba/F3 exprimant FLT3 muté. Il diminue les niveaux de phosphorylation de FLT3 et de ses cibles en aval dans les modèles cellulaires et animaux. Ce composé inhibe l'activité de huit des 78 kinases testées de plus de 50 % à des concentrations de 1 nM (FLT3, LTK, ALK et AXL) ou 5 nM (TRKA, ROS, RET et MER). Le traitement avec celui-ci pendant 48 heures entraîne une induction de l'apoptose dans les cellules MV4-11, déterminée par une augmentation des cellules annexine V-positives. Il diminue également l'expression de protéines anti-apoptotiques telles que MCL-1, BCL2L10 et la survivine, qui sont réputées importantes pour la sensibilité à la chimiothérapie, après 24 heures de traitement.
In vivo
In vivo, le Gilteritinib (ASP2215) est distribué à des niveaux élevés dans les tumeurs xénogreffées après administration orale. L'activité FLT3 diminuée et la forte distribution intratumorale de ce composé se traduisent par une régression tumorale et une survie améliorée dans les modèles de xénogreffe et de transplantation intra-médullaire de LMA induite par FLT3. Cette activité antitumorale est associée à une inhibition durable de la phospho-FLT3 et de la phospho-STAT5. De plus, le traitement avec celui-ci diminue la charge leucémique et prolonge la survie dans un modèle murin IBMT. Aucune toxicité manifeste n'est observée chez les modèles murins traités avec le Gilteritinib.
MV4-11 cells are treated with DMSO or increasing concentrations of gilteritinib (ASP2215) for 2 hours. Immunoprecipitation and immunoblot for phosphorylated FLT3 and total FLT3 are performed.
Sellecks ASP2215 (Gilteritinib) A été cité par 53 Publications
Tubular epithelial cell-derived Flt3L is required for type 1 conventional dendritic cell (cDC1) activation and expansion in promoting the recovery in acute kidney injury
[ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00134-1]
A PI3K Inhibitor with Low Cardiotoxicity and Its Synergistic Inhibitory Effect with Gilteritinib in Acute Myelogenous Leukemia (AML) Cells
[ Molecules, 2025, 30(11)2347]
Crucial role of dendritic cells in the generation of anti-tumor T-cell responses and immunogenic tumor microenvironment to suppress tumor development
[ Front Immunol, 2024, 15:1200461]
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