Glasdegib

N° de catalogueS7160 Lot :S716001

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Données techniques

Formule

C21H22N6O
Poids moléculaire 374.44 Numéro CAS 1095173-27-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 47 mg/mL (125.52 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Glasdegib est un inhibiteur puissant et biodisponible par voie orale de Smoothened (Smo) avec une IC50 de 5 nM. Phase 2.
Cibles
Smoothened
5 nM
In vitro Lors des essais microsomaux in vitro, le PF-04449913 présente une clairance élevée chez le rat et une faible clairance chez le chien et l'homme, sans inhiber aucune des principales isoformes du cytochrome P450.
In vivo Chez le rat et le chien, le PF-04449913 montre une clairance élevée et une bonne biodisponibilité orale.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Rat, dog

  • Posologies

    1 mg/kg (Rat); 0.5 mg/kg (dog i.v.); 3 mg/kg (dog p.o.)

  • Administration

    i.v. or p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900436/

Sellecks Glasdegib A été cité par 5 Publications

Selective EV Protein Sorting and Pathway Perturbation in AML Upon Synergistic FLT3 and Hedgehog Pathway Inhibition [ J Extracell Vesicles, 2025, 14(9):e70163] PubMed: 40985884
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Posttranslational splicing modifications as a key mechanism in cytarabine resistance in acute myeloid leukemia [ Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659] PubMed: 37422594
Recreating the Bone Marrow Microenvironment to Model Leukemic Stem Cell Quiescence [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:662868] PubMed: 34589478
Comprehensive pharmacogenomic characterization of gastric cancer. [ Genome Med, 2020, 18;12(1):17] PubMed: 32070411

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