GLPG0634 analogue

N° de catalogueS7137 Lot :S713701

Données techniques

Formule	C₂₃H₁₈N₆O₂
Poids moléculaire	410.43	Numéro CAS	1206101-20-3
Solubilité (25°C)*	In vitro	DMSO	0.1 mg/mL (0.24 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

GLPG0634 analogue est un inhibiteur sélectif de JAK1 avec une IC50 de 10 nM, 28 nM, 810 nM et 116 nM pour JAK1, JAK2, JAK3 et TYK2, respectivement. Phase 2.

Cibles

JAK

In vitro

Dans les lignées cellulaires, GLPG0634 inhibe la signalisation JAK1/JAK3/γc induite par l'IL-2 et l'IL-4 et la signalisation du récepteur de type II JAK1/TYK2 induite par l'IFN-αB2 avec une IC50 allant de 150 à 760 nM. GLPG0634 montre une sélectivité plus élevée pour la signalisation JAK/STAT impliquant JAK1 que pour la kinase JAK2 dans un contexte cellulaire. En outre, GLPG0634 inhibe également la différenciation des cellules Th1, Th2 et Th17.

In vivo

Après administration orale, la biodisponibilité absolue était modérée chez les rats (45 %) et élevée chez les souris (∼100 %). GLPG0634 (30 mg/kg par jour (rats) ; 50 mg/kg deux fois par jour (souris)) réduit de manière dose-dépendante l'inflammation, la dégradation du cartilage et des os dans le modèle CIA chez les rats et les souris.

Protocole (de référence)

Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux Rat CIA model and mouse CIA model Posologies 30 mg/kg daily (Rats); 50 mg/kg twice daily (Mice) Administration p.o.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24006460/

Validation du produit par le client

: Données de [ , , Erasmus University Rotterdam, thesis, 2016 ]

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