GLPG1837

N° de catalogueS8698 Lot :S869801

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Données techniques

Formule

C16H20N4O3S
Poids moléculaire 348.42 Numéro CAS 1654725-02-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 69 mg/mL (198.03 mM)
Ethanol 5 mg/mL (14.35 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description GLPG1837 (ABBV-974) est un nouveau potentialisateur de CFTR avec une valeur d'EC50 de 3 nM pour F508del, montrant une efficacité améliorée sur les mutants de CFTR hébergeant des mutations de classe III par rapport à Ivacaftor.
Cibles
CFTR(F508del) CFTR(G551D)
3 nM(EC50) 339 nM(EC50)
In vitro GLPG1837 présente un profil ADME in vitro attrayant, montrant une faible Clint,unb dans les essais de stabilité microsomale et d'hépatocytes, une bonne perméabilité et aucune inhibition hors cible des CYP et du canal hERG.
In vivo Le profil pharmacocinétique de GLPG1837 est attrayant, montrant une faible Cl,unb et une bonne F% chez le rat et le chien. La CL (L/h/kg) de ce composé après injection intraveineuse d'une dose de 1 mg/kg est de 1,92 et 0,32 chez le rat et le chien, respectivement. La T1/2 est de 1,84 h chez le rat et de 3 h chez le chien. Après 5 mg/kg p.o., la biodisponibilité orale de cette substance chimique chez le rat est de 67 %. Chez le chien, F%>100.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29148763/

Sellecks GLPG1837 A été cité par 8 Publications

Novel gain-of-function mutants identify a critical region within CFTR membrane-spanning domain 2 controlling cAMP-dependent and ATP-independent channel activation [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):426] PubMed: 39373784
Molecular dynamics and functional characterization of I37R-CFTR lasso mutation provide insights into channel gating activity [ iScience, 2022, 25(1):103710] PubMed: 35072004
In Vitro Rescue of the Bile Acid Transport Function of ABCB11 Variants by CFTR Potentiators [ Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10758] PubMed: 36142670
Pharmacological Responses of the G542X-CFTR to CFTR Modulators [ Front Mol Biosci, 2022, 9:921680] PubMed: 35813815
Primary human nasal epithelial cells: biobanking in the context of precision medicine [ Biology, 2022, (182)-] PubMed: None
Primary Human Nasal Epithelial Cells: Biobanking in the Context of Precision Medicine [ J Vis Exp, 2022, (182)] PubMed: 35532277
Utilisation of CFTR orthologues to evaluate new therapies for cystic fibrosis [ University of Bristol, 2022, ] PubMed: None
Nanomolar-potency 'co-potentiator' therapy for cystic fibrosis caused by a defined subset of minimal function CFTR mutants. [ Sci Rep, 2019, 9(1):17640] PubMed: 31776420

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