GLPG1837

N° de catalogueS8698 Lot :S869801

Imprimer

Données techniques

Formule

C₁₆H₂₀N₄O₃S

Poids moléculaire

348.42

Numéro CAS

1654725-02-6

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

69 mg/mL (198.03 mM)

Ethanol

5 mg/mL (14.35 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans l'ordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.45mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.49mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations d'un lot à l'autre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

GLPG1837 (ABBV-974) est un nouveau potentialisateur de CFTR avec une valeur d'EC50 de 3 nM pour F508del, montrant une efficacité améliorée sur les mutants de CFTR hébergeant des mutations de classe III par rapport à Ivacaftor.

Cibles

CFTR(F508del)	CFTR(G551D)
3 nM(EC50)	339 nM(EC50)

In vitro

GLPG1837 has an attractive in vitro ADME profile, showing low Clint,unb in both microsomal and hepatocytes stability assays, good permeability, and no off-target inhibition of CYPs and the hERG channel.

In vivo

The pharmacokinetic profile of GLPG1837 is attractive, showing a low Cl,unb and good F% in both rat and dog. The CL (L/h/kg) of this compound after intravenous injection of 1 mg/kg dose are 1.92 and 0.32 in rats and dogs, respectively. T_1/2 is 1.84 h in rats while 3 h in dogs. After 5 mg/kg p.o, the oral availability of this chemical in rat is 67%. In dogs, F%>100.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29148763/

Selleck's GLPG1837 A été cité par 8 Publications

Novel gain-of-function mutants identify a critical region within CFTR membrane-spanning domain 2 controlling cAMP-dependent and ATP-independent channel activation [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):426]	PubMed: 39373784
Molecular dynamics and functional characterization of I37R-CFTR lasso mutation provide insights into channel gating activity [ iScience, 2022, 25(1):103710]	PubMed: 35072004
In Vitro Rescue of the Bile Acid Transport Function of ABCB11 Variants by CFTR Potentiators [ Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10758]	PubMed: 36142670
Pharmacological Responses of the G542X-CFTR to CFTR Modulators [ Front Mol Biosci, 2022, 9:921680]	PubMed: 35813815
Primary human nasal epithelial cells: biobanking in the context of precision medicine [ Biology, 2022, (182)-]	PubMed: None
Primary Human Nasal Epithelial Cells: Biobanking in the Context of Precision Medicine [ J Vis Exp, 2022, (182)]	PubMed: 35532277
Utilisation of CFTR orthologues to evaluate new therapies for cystic fibrosis [ University of Bristol, 2022, ]	PubMed: None
Nanomolar-potency 'co-potentiator' therapy for cystic fibrosis caused by a defined subset of minimal function CFTR mutants. [ Sci Rep, 2019, 9(1):17640]	PubMed: 31776420

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience d'achat en ligne fluide à nos clients. Si vous n'êtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, qu'il s'agisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date d'achat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service d'inspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois n'affectera pas l'activité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.