Glumetinib

N° de catalogueS8676 Lot :S867601

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Données techniques

Formule

C21H17N9O2S
Poids moléculaire 459.48 Numéro CAS 1642581-63-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 11 mg/mL (23.94 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Glumetinib est un inhibiteur de c-Met puissant et hautement sélectif avec une IC50 de 0,42 ± 0,02 nmol/L. Ce composé présente une sélectivité de plus de 2 400 fois pour c-Met par rapport aux 312 kinases évaluées, y compris RON, un membre de la famille c-Met, et les kinases hautement homologues Axl, Mer et TyrO3.
Cibles
c-Met
(Cell-free assay)
0.42 nM
In vitro

Le SCC244 (Glumetinib) inhibe fortement la phosphorylation de c-Met ainsi que la phosphorylation d'AKT et d'ERK dans les cellules EBC-1, MKN-45 abritant un gène MET amplifié et les cellules U87MG répondant à la stimulation par le HGF. Ce composé exerce des effets sélectifs et profonds contre la prolifération des cellules cancéreuses pilotée par c-Met. Il inhibe les phénotypes néoplasiques c-Met-dépendants de la métastase et de l'angiogenèse.
In vivo

Dans les xénogreffes de lignées cellulaires tumorales humaines ou de tissus tumoraux dérivés de patients atteints de cancer du poumon non à petites cellules et de carcinome hépatocellulaire, entraînés par une aberration de MET, l'administration de Glumetinib présente une activité antitumorale robuste à des doses bien tolérées. De plus, l'activité antitumorale in vivo de ce composé implique l'inhibition de la signalisation en aval de c-Met via un mécanisme d'effets antiprolifératifs et antiangiogéniques combinés.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    U87MG cells

  • Concentrations

    5, 10, 20 nM

  • Temps dincubation

    2 h

  • Méthode

    U87MG cells are serum-deprived for 24 hours prior to 2-hour treatment with this compound and then stimulated with HGF for 15 minutes. Next, the cells are lysed and subjected to Western blot analysis.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Female nude mice with xenograft tumors

  • Posologies

    10 mg/kg

  • Administration

    oral

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29237805/

Sellecks Glumetinib A été cité par 1 Publication

The involvement of the Stat1/Nrf2 pathway in exacerbating Crizotinib-induced liver injury: implications for ferroptosis [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):600] PubMed: 39160159

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