GlyH-101

N° de catalogueS8094 Lot :S809401

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Données techniques

Formule

C19H15Br2N3O3

Poids moléculaire 493.15 Numéro CAS 328541-79-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 98 mg/mL (198.72 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

4.900mg/ml (9.94mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

0.810mg/ml (1.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description GlyH-101 est un inhibiteur sélectif et réversible du CFTR avec un Ki de 4,3 μM.
Cibles
CFTR
4.3 μM(Ki)
In vitro GlyH-101 inhibe de manière réversible la conductance Cl- du CFTR en <1 min. Chez les myocytes ventriculaires isolés de lapin, ce composé bloque également les canaux cardiaques I(Cl.PKA). Dans les cellules FRT transfectées (SLC26A9-FRT), il inhibe les courants Cl- médiés par SLC26A9.
In vivo Chez la souris, l'application topique de GlyH-101 (10 μM) inhibe rapidement et réversiblement l'hyperpolarisation induite par la forskoline dans les différences de potentiel nasal. Dans un modèle de choléra, l'administration intraluminale de ce composé (2,5 μg) réduit la sécrétion de liquide intestinal induite par la toxine cholérique d'environ 80 %.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]

  • Modèles animaux

    CD1 mice

  • Posologies

    10 μM

  • Administration

    Topical treatment

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15277574/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21439936/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26801567/

Sellecks GlyH-101 A été cité par 2 Publications

The cystic fibrosis treatment Trikafta affects the growth, viability, and cell wall of Aspergillus fumigatus biofilms [ mBio, 2023, 14(5):e0151623] PubMed: 37830825
CFTR is a negative regulator of γδ T cell IFN-γ production and antitumor immunity [ Cell Mol Immunol, 2020, 10.1038/s41423-020-0499-3] PubMed: 32669666

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