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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
1mg/ml
(1.83mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
1mg/ml
(1.83mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
GNF-7 est un puissant inhibiteur de la kinase Bcr-Abl de type II avec une IC50 de <5 nM, 61 nM, 122 nM, 136 nM et 133 nM pour M351T, T315I, E255 V, G250E et c-Abl, respectivement.
Cibles
M351T
T315I
E255V
c-Abl
G250E
<5 nM
61 nM
122 nM
133 nM
136 nM
In vitro
GNF-7 montre une activité antiproliférative puissante contre les cellules Ba/F3 Bcr-Abl de type sauvage et mutantes avec une IC50 inférieure à 11 nM. Dans les cellules de cancer du côlon humain (Colo205 et SW620), ce composé affiche également une excellente activité inhibitrice de la croissance avec une IC50 de 5 nM et 1 nM, respectivement. Il inhibe puissamment et sélectivement les cellules de leucémie myéloïde aiguë et de leucémie lymphoblastique aiguë dépendantes de NRAS par inhibition combinée de ACK1/AKT et GCK.
In vivo
GNF-7 présente d'excellents paramètres pharmacocinétiques chez la souris. Dans un modèle de xénogreffe de souris bioluminescent utilisant une lignée cellulaire T315I-Bcr-Abl-Ba/F3 transformée, ce composé (10 mg/kg, p.o.) inhibe efficacement la croissance tumorale. Chez les souris NSG portant des tumeurs MOLT-3-luc+ exprimant le NRAS mutant humain, ce composé (15 mg/kg, p.o.) diminue significativement la charge de la maladie, prolonge la survie globale et provoque une forte suppression de phospho-AKT et phospho-RPS6.
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EXPÉDITION ET STOCKAGE
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NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
