GO-203 TFA

N° de catalogueS8674 Lot :S867401

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Données techniques

Formule

C87H170N52O19S2.C2HF3O2
Poids moléculaire 2426.77 Numéro CAS 1222186-26-6
Solubilité (25°C)* In vitro Water 100 mg/mL (41.2 mM)
 
 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description GO-203 est un inhibiteur peptidique de la dimérisation de MUC1-C, pénétrant les cellules et composé d'acides aminés D, et, de ce fait, de sa fonction oncogène.
Cibles
MUC-1C
In vitro GO-203 inhibe l'homodimérisation de MUC1-C, ce qui bloque sa fonction oncogène. Le traitement des cellules cancéreuses du côlon SKCO-1 et Colo-205 surexprimant MUC1 avec ce composé est associé à une régulation négative de la protéine TIGAR (TP53-inducible glycolysis and apoptosis regulator). Ce produit chimique régule la signalisation AKT-S6K1-elF4A dans les cellules de cancer colorectal. Le ciblage de MUC1-C avec celui-ci inhibe la p-AKT dans les cellules de cancer colorectal. Ce traitement entraîne également une augmentation des espèces réactives de l'oxygène (ROS) et une perte du potentiel transmembranaire mitochondrial.
In vivo GO-203 est efficace pour inhiber la croissance et la survie des cellules cancéreuses colorectales positives pour MUC1 dans des modèles de xénogreffe de souris. Il est également efficace dans des modèles de xénogreffe de cancer du sein, de la prostate, du poumon et de certaines hémopathies malignes.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Human SW480 and LOVO colorectal cancer cells

  • Concentrations

    5 μM

  • Temps dincubation

    48 h

  • Méthode

    To assess cell viability, 20,000–30,000 cells are plated and cultured for 48 h. GO-203 and CP-2 are added at 5 μM every day for six days. Cell viability is measured by trypan blue exclusion.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    BALB/c nu/nu male/female mice with xenograft tumor

  • Posologies

    18 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28153010/

Sellecks GO-203 TFA A été cité par 10 Publications

Targeting KRAS Inhibitor-Resistant Pancreatic Cancer with an MUC1-C Antibody-Drug Conjugate [ Clin Cancer Res, 2025, 31(24):5246-5260] PubMed: 41086055
MUC1-C dependence in treatment-resistant prostate cancer uncovers a target for antibody-drug conjugate therapy [ JCI Insight, 2025, 10(14)e190924] PubMed: 40553569
Activation of APOBEC3 cytidine deaminases and endogenous retroviruses is integrated by MUC1-C in NSCLC cells [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):372] PubMed: 40781226
MUC1-C dependency in drug resistant HR+/HER2- breast cancer identifies a new target for antibody-drug conjugate treatment [ NPJ Breast Cancer, 2025, 11(1):39] PubMed: 40287441
Hypoxia induces ROS-resistant memory upon reoxygenation in vivo promoting metastasis in part via MUC1-C [ Nat Commun, 2024, 15(1):8416] PubMed: 39341835
Dexamethasone Selectively Inhibits Detachment of Metastatic Thyroid Cancer Cells during Random Positioning [ Cancers (Basel), 2023, 15(6)1641] PubMed: 36980530
Gasdermin E mediates resistance of pancreatic adenocarcinoma to enzymatic digestion through a YBX1-mucin pathway [ Nat Cell Biol, 2022, 24(3):364-372] PubMed: 35292781
Mucin 1 Inhibits Ferroptosis and Sensitizes Vitamin E to Alleviate Sepsis-Induced Acute Lung Injury through GSK3β/Keap1-Nrf2-GPX4 Pathway [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:2405943] PubMed: 35910848
Protective and predictive role of Mucin1 in sepsis-induced ALI/ARDS. [ Int Immunopharmacol, 2020, 1;83:106438] PubMed: 32247267
Paclitaxel alleviated sepsis-induced acute lung injury by activating MUC1 and suppressing TLR-4/NF-κB pathway. [ Drug Des Devel Ther, 2019, 13:3391-3404] PubMed: 31576113

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