Gossypol Acetate

N° de catalogueS2303 Lot :S230303

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Données techniques

Formule

C32H34O10
Poids moléculaire 578.61 Numéro CAS 12542-36-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (172.82 mM)
Ethanol 15 mg/mL (25.92 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description L'acétate de gossypol (acide acétique de gossypol, Pogosin, AT101) est un aldéhyde polyphénolique qui pénètre les cellules et agit comme un inhibiteur pour plusieurs enzymes déshydrogénases telles que la lactate déshydrogénase, les enzymes liées au NAD.
Cibles
Dehydrogenase Bcl2
In vitro Le gossypol, un agent anti-spermatogénique connu issu du genre de plantes cotonnières Gossypium, s'est avéré inhiber la motilité des spermatozoïdes de perche jaune in vitro et l'activité de la lactate déshydrogénase dans les spermatozoïdes lorsqu'il est utilisé de manière dose-dépendante. Le gossypol a été approuvé pour ses effets antiprolifératifs et inducteurs d'apoptose sur certains types de lignées de cellules cancéreuses in vitro.
In vivo L'acétate de gossypol est capable d'inhiber la croissance tumorale chez les souris porteuses de Wus1, mais la survie des souris n'est pas prolongée, et la tumeur repousse rapidement après une courte inhibition. Il a maintenant été découvert que le gossypol a des effets inhibiteurs sur la prolifération ou induit l'apoptose dans le cancer de l'ovaire, le cancer de l'endomètre, la tumeur corticosurrénalienne, le cancer de la thyroïde, le cancer du poumon, le carcinome du côlon, la leucémie, le cancer du pancréas, le mélanome et le lymphome. De plus, le gossypol peut augmenter la sensibilité des cellules tumorales résistantes aux médicaments à la chimiothérapie et à la radiothérapie. Certaines études cliniques ont montré que le gossypol est bien toléré et que des réponses partielles sont observées chez certains patients.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[4]
  • Lignées cellulaires

    Human MM cell lines U266 and Wus1

  • Concentrations

    1, 5, 10, 25 and 50 µmol/l

  • Temps dincubation

    0, 24, 48 and 72 h

  • Méthode

    MM(Multiple myeloma) cells are plated in 24-cell culture clusters at a density of 1x105 viable cells/l per well. Triplicate wells are treated with 1, 5, 10, 25 and 50 µmol/l gossypol acetate, and the negative control group is supplemented with 0.1% DMSO. Then, cell numbers at different treatment time points (0, 24, 48 and 72 h) are determined by using a hemocytometer and the trypan blue dye-exclusion method. The trypan blue dye-exclusion method is used to evaluate the cell viability. The cells are examined in a counting chamber under a light microscope. Only viable cells are recorded.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10856604/
  • http://www.bloodjournal.org/content/106/11/4405?sso-checked=true
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1623720/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23708869/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26309203/

Validation du produit par le client

16h after seeding HMLE RAS cells were exposed to 5 uM or 10 uM Gossypol in the presence or absence of Cisplatin for 16h. Afterwards, cells were harvested and lysates were analyzed for apoptosis by western blotting. Actin staining was used as loading control, while LC3a/b staining was used as indicator for autophagy. Accumulation of LC3a/b II indicates autophagy. Non-treated and DMSO-treated cells were used as control. Arrows are indicating the intended staining. For Bcl-xL: * indicates deamidated protein, # indicates unmodified protein. n=1.

Données de [ Georg August University Gottingen , 2014 , Western blotting ]

<p>Weight gain of Spodoptera littoralis larvae on combined Cry proteins and gossypol. Weight gain (mg ± SE) of 2nd instar S. littoralis after feeding for one week on diet containing different concentrations of Cry proteins, gossypol, or a combination of both. Control = diet with added PBST; C1 = Cry1Ac 0.05 + Cry2Ab2 1.6 pmol/g; C3 = Cry1Ac 0.52 + Cry2Ab2 16.4 pmol/g; C4 = Cry1Ac 1.7 + Cry2Ab2 54.5 pmol/g; G3 = 1.3 μmol/g gossypol. Asterisks indicate significant difference to the control diet using a GLM with gamma distribution followed by Dunnett`s Test (n = 53-60). *** p ≤ 0.001.</p>

, , Pest Manag Sci, 2016, 73(8):1670-1678

H9c2 cells were incubated with indicated bioactive compounds for 2 hours prior to protein harvest. Cells were lysed and acetyl-lysine (Ac-Lysine), acetyl-histone 3 (Ac-H3 K9/14) and total histone 3 (Total-H3) were assessed via immunoblot. Acetylation of lysine and Ac-H3 (K9/14) increased for gossypol. Acetyl proteins were normalized to total H3 and quantitation performed via Image J software.

Données de [ , , Mol Nutr Food Res, 2017, 61(4) ]

Western blot analysis of apoptotic markers of H1975 cells after treatment of gossypol for 24 h.

Données de [ , , Front Pharmacol, 2018, 9:728 ]

Sellecks Gossypol Acetate A été cité par 17 Publications

TMPRSS2 and SARS-CoV-2 SPIKE interaction assay for uHTS [ J Mol Cell Biol, 2023, 15(3)mjad017] PubMed: 36921991
Identification of Gossypol Acetate as an Autophagy Modulator with Potent Anti-tumor Effect against Cancer Cells [ J Agric Food Chem, 2022, 70(8):2589-2599] PubMed: 35180345
Gossypol acetate: A natural polyphenol derivative with antimicrobial activities against the essential cell division protein FtsZ [ Front Microbiol, 2022, 13:1080308] PubMed: 36713210
Gossypol Treatment Restores Insufficient Apoptotic Function of DFF40/CAD in Human Glioblastoma Cells [ Cancers (Basel), 2021, 13(21)5579] PubMed: 34771741
Divergent and Overlapping Roles for Selected Phytochemicals in the Regulation of Pathological Cardiac Hypertrophy [ Molecules, 2021, 26(5)1210] PubMed: 33668293
Tanshinone&nbsp;I and simvastatin inhibit melanoma tumour cell growth by regulating poly (ADP ribose) polymerase&nbsp;1 expression [ Mol Med Rep, 2021, 23(1)40] PubMed: 33179075
Effect of Exosomal APE1 on Sensitivity of NSCLC A549 Cells to Cisplatin [ Cancer Research on Prevention and Treatment, 2020, 47(7): 492-497] PubMed: None
Gossypol overcomes EGFR-TKIs resistance in non-small cell lung cancer cells by targeting YAP/TAZ and EGFRL858R/T790M [ Biomed Pharmacother, 2019, 115:108860] PubMed: 31055235
Dual effects of gossypol on human hepatocellular carcinoma via endoplasmic reticulum stress and autophagy [ Int J Biochem Cell Biol, 2019, 113:48-57] PubMed: 31128260
Gossypol Inhibits Non-small Cell Lung Cancer Cells Proliferation by Targeting EGFRL858R/T790M [Wang Y Front Pharmacol, 2018, 9:728] PubMed: 30038571

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