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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
4.200mg/ml
(10.04mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.600mg/ml
(1.43mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le GSK0660 est un puissant antagoniste du PPARβ/δ avec un pIC50 de 6,8 (essai de liaison IC50 = 155 nM ; essai antagoniste IC50 = 300 nM) et est presque inactif sur le PPARα et le PPARγ avec des IC50 supérieurs à environ 10 μM.
Cibles
PPAR-β/δ (binding assay)
155 nM
In vitro
Le GSK0660 inhibe la prolifération et la différenciation des HRMEC (cellules endothéliales microvasculaires rétiniennes humaines).
In vivo
Le GSK0660 est rapidement éliminé et ne s'accumule pas dans le sang in vivo. Ce composé est efficace contre la NV rétinienne lorsqu'il est administré par injection IVIT ou IP. L'injection intravitréenne présente l'avantage de produire des niveaux élevés de médicament aux sites actifs de la maladie néovasculaire, mais des effets secondaires délétères sont associés à cette voie d'administration du médicament, notamment l'endophtalmie, la cataractogenèse et le glaucome. L'administration systémique pourrait éviter ces effets secondaires, mais elle est entravée par la nécessité d'une administration répétée pour obtenir des concentrations cibles de médicament actif dans les tissus malades. Elle expose également inutilement les organes et tissus sains au médicament actif.
HRMECs were seeded in six-well plates at 2 × 105 cells/well and maintained under standard tissue culture conditions. At 80% confluency, the cells were serum starved for 12 hours, then treated on a background of 0.5% serum-containing vehicle (0.1% DMSO) or PPAR-β/δ agonist GW0742 (0.01, 0.1, or 1.0 μM) or on a background of 2% serum-containing vehicle or PPAR-β/δ antagonist GSK0660 (0.01, 0.1, or 1.0 μM) for 6 hours. Cells were washed twice with cold PBS and total RNA was collected. Total RNA isolated from the culture wells was reverse transcribed. Quantitative RT-PCR was performed.
Blastocyst-Derived Lactic Acid May Regulate S100A6 Expression and Function in Mouse Decidualization via Stimulation of Uterine Epithelial Arachidonic
[ Cells, 2024, 13(3):206.]
Blastocyst-Derived Lactic Acid May Regulate S100A6 Expression and Function in Mouse Decidualization via Stimulation of Uterine Epithelial Arachidonic Acid Secretion
[ Cells, 2024, 13(3)206]
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