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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
5.000mg/ml
(7.63mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.800mg/ml
(1.22mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
GSK1016790A (GSK101) est un nouvel activateur puissant du TRPV4 (transient receptor potential vanilloid 4) avec une EC50 de 34 nM dans les cellules épithéliales du plexus choroïde.
Cibles
hTRPV4 (In HEK cells)
mTRPV4 (In HEK cells)
2.1 nM
18 nM
In vitro
GSK1016790A provoque un afflux de Ca2+ dans les cellules HEK de souris et humaines exprimant TRPV4 (valeurs d'EC50 de 18 et 2,1 nM, respectivement) et évoque une activation dose-dépendante des courants TRPV4 à cellules entières à des concentrations supérieures à 1 nM. Il stimule TRPV4 dans plusieurs types de cellules, y compris les cellules endothéliales, les cellules musculaires lisses urinaires, les cellules urothéliales et les cellules HEK-293 surexprimant TRPV4. Ce composé active spécifiquement les canaux TRPV4, entraînant une désensibilisation partielle rapide et une régulation à la baisse de l'expression des canaux sur la membrane plasmique.
In vivo
GSK1016790A peut produire des diminutions marquées de la résistance vasculaire systémique et de la résistance vasculaire pulmonaire dans des conditions de tonus vasculaire pulmonaire élevé. L'activation de TRPV4 par ce composé conduit à une vasodilatation, une fuite vasculaire et une hémorragie tissulaire.
CPECs are treated for 20 minutes with vehicle(DMSO), 10 nM GSK1016790A, or 10 nM this compound following the pretreatment with 1 mM HC. Then the cells are fixed and stained with Coomassie Brilliant Blue.
Heat promotes melanogenesis by increasing the paracrine effects in keratinocytes via the TRPV3/Ca2+/Hh signaling pathway
[ iScience, 2023, 26(5):106749]
Calcium and TRPV4 promote metastasis by regulating cytoskeleton through the RhoA/ROCK1 pathway in endometrial cancer
[ Cell Death Dis, 2020, 11(11):1009]
Effect of cGMP-activated aquaporin 1 on TRPV4 in rats with allodynia induced by chronic compression of the dorsal root ganglion.
[ Neurosci Lett, 2019, 10.1016/j.neulet.2019.134630]
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