GSK180736A (GSK180736)

N° de catalogueS8489 Lot :S848901

Imprimer

Données techniques

Formule

C₁₉H₁₆FN₅O₂

Poids moléculaire

365.36

Numéro CAS

817194-38-0

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

73 mg/mL (199.8 mM)

Ethanol

3 mg/mL (8.21 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4mg/ml (10.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1mg/ml (2.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le GSK180736A (GSK180736), développé comme un inhibiteur de la protéine kinase contenant un domaine coiled-coil associé à Rho, se lie à la GRK2(G protein-coupled receptor kinase 2) avec un logIC50 de -6,6 (logIC50 de -4,0 pour GRK5 et >-3 pour GRK1) ; sélectif ≥400 fois pour la GRK2 par rapport à GRK1 et GRK5.

Cibles

ROCK (Cell-free assay)	GRK2 (Cell-free assay)
100 nM	6.6(pIC50)

In vitro

Le GSK180736A présente une valeur IC50 de 770 nM contre la GRK2 et une puissance 300 fois moindre contre la GRK5. C'est un faible inhibiteur de la PKA avec une IC50 de 30 μM, mais très puissant contre la ROCK1 (IC50 = 100 nM).

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25238254/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26032411/
http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jmedchem.5b02000

Sellecks GSK180736A (GSK180736) A été cité par 2 Publications

Elevated FBXW10 drives hepatocellular carcinoma tumorigenesis via AR-VRK2 phosphorylation-dependent GAPDH ubiquitination in male transgenic mice [ Cell Rep, 2023, 42(7):112812]	PubMed: 37450367
Decreased CXCR2 expression on circulating monocytes of colorectal cancer impairs recruitment and induces Re-education of tumor-associated macrophages [ Cancer Lett, 2022, 529:112-125]	PubMed: 34999169

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.