Données techniques
| Formule | C21H25N3O2 | |||
| Poids moléculaire | 351.44 | Numéro CAS | 720690-73-3 | |
| Solubilité (25°C)* | In vitro | |||
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | GSK189254A (GSK189254 base libre) est un antagoniste du Histamine H3 receptor avec des valeurs de pKi de 9,59-9,90 pour le H3 humain et de 8,51-9,17 pour le H3 de rat. |
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| In vivo | GSK189254 (0,3-3 mg/kg p.o.) augmente la libération d'acétylcholine, de noradrénaline et de dopamine dans le cortex cingulaire antérieur et d'acétylcholine dans l'hippocampe dorsal. GSK189254 améliore significativement les performances des rats dans divers paradigmes de cognition, y compris l'évitement passif, le labyrinthe aquatique, la reconnaissance d'objets et le changement d'ensemble attentionnel. Chez les souris Ox+/+ et Ox / , l'administration aiguë de GSK189254 augmente W et diminue le sommeil à ondes lentes et paradoxal à un degré similaire à celui du modafinil, tandis qu'il réduit les épisodes narcoleptiques chez les souris Ox / . |
Protocole (de référence)
Références
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