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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
GSK269962A HCl est un inhibiteur sélectif de ROCK (Rho-associated protein kinase) avec des valeurs d'IC50 de 1,6 et 4 nM pour ROCK1 et ROCK2, respectivement.
Cibles
ROCK1 (Cell-free assay)
ROCK2 (Cell-free assay)
MSK1 (Cell-free assay)
RSK1 (Cell-free assay)
1.6 nM
4 nM
49 nM
132 nM
In vitro
GSK269962A a complètement aboli la formation de fibres de stress d'actine induite par l'angiotensine II dans les muscles lisses humains. Un tel effet suppresseur sur la formation de fibres d'actine a été observé à partir d'environ 1 μM de GSK269962A. GSK269962A a induit une vasorelaxation dans les aortes de rat pré-constrictées (bains tissulaires) avec une IC50 de 35 nM. La relaxation induite par GSK269962A est réversible. GSK269962A a supprimé la transcription de l'ARNm de l'IL-6 et a réduit la production de protéines IL-6 et TNF-α induite par le LPS dans les macrophages.
In vivo
L'administration orale de GSK269962A a produit une réduction profonde et dose-dépendante de la pression artérielle systémique chez les rats spontanément hypertendus. La réduction de la pression artérielle était aiguë et substantielle. L'effet maximal sur la pression artérielle a été observé environ 2 heures après la gavage orale. La réduction de la pression artérielle était accompagnée d'une augmentation aiguë et dose-dépendante de la fréquence cardiaque, probablement due à l'activation du mécanisme baroréflexe. L'inhibition de ROCK avec l'utilisation de GSK 269962 à la dose de 10 mg/kg a, à son tour, déclenché une augmentation du VV (volume uriné), du PVR (résidu post-mictionnel), du VT (seuil de volume), de l'VE (efficacité de la miction), de l'ICI (intervalle d'intercontraction), de la BC (compliance vésicale) et du VTNVC (seuil de volume pour déclencher le NVC). L'inhibition de la voie ROCK par le GSK 269962 n'a apparemment eu aucun effet sur la HR (fréquence cardiaque), la SBP (pression artérielle systolique), la MBP (pression artérielle moyenne) ou la DBP (pression artérielle diastolique). NVC:nonvoiding contractions.
Human primary smooth muscle cells were serum-starved(cells were grown on coverslips, and at approximately 50% confluence, they were serum-starved overnight) and stimulated with AngII (100 nM) for 2 h. ROCK inhibitors (3 μM for SB-772077-B or GSK269962A) were added 30 min before AngII stimulation, and cells were fixed and stained with rhodamine phalloidin. Confocal images of actin stain were obtained.
B. anthracis Lethal Toxin but not Edema Toxin, Increases Pulmonary Artery Pressure and Permeability in Isolated Perfused Rat Lungs
[Cui X Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2019, 10.1152/ajpheart.00685.2018]
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