GSK2795039

N° de catalogueS8974 Lot :S897401

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Données techniques

Formule

C₂₃H₂₆N₆O₂S

Poids moléculaire

450.56

Numéro CAS

1415925-18-6

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO (chauffé au bain-marie à 50 °C)

125 mg/mL (277.43 mM)

Ethanol

20 mg/mL (44.38 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (22.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le GSK2795039 est un inhibiteur de la NADPH oxydase 2 (NOX2) avec un pIC50 de 6,57 pour l'activation de la HRP/Amplex Red médiatisée par la NOX2. Ce composé inhibe la production d'espèces réactives de l'oxygène (ROS), la consommation de NADPH et réduit l'apoptose.

Cibles

ROS	NADPH	NOX2 (HRP/Amplex Red) (Cell-based assay)
		6.57(pIC50)

In vitro

Le GSK2795039 inhibe à la fois la formation de ROS et l'utilisation des substrats enzymatiques, le NADPH et l'oxygène, dans une variété de tests NOX2 semi-recombinants, sans cellules et basés sur des cellules. Ce composé inhibe la NOX2 de manière compétitive au NADPH et est sélectif par rapport aux autres isoformes de NOX, à la xanthine oxydase et aux enzymes de l'oxyde nitrique synthase endothéliale.

In vivo

Après administration systémique chez la souris, le GSK2795039 abolit la production de ROS par l'enzyme NOX2 activée dans un modèle d'inflammation de la patte. Ce composé montre une activité dans un modèle murin de pancréatite aiguë, réduisant les niveaux d'amylase sérique déclenchés par l'injection systémique de céruléine.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires NOX isoform-specific cells, PBMCs, PMNs, HL60 cells Concentrations 3.16 nM, 10 nM, 31.6 nM, 100 nM, 316 nM, 1μM, 3.16 μM, 10 μM, 31.6 μM, 100μM Temps dincubation 10 min, 20 min, 30 min, 40 min, 50 min, 60 min Méthode For Amplex Red/HRP assay, cells are preincubated with the GSK2795039 for 10 min at room temperature in PerkinElmer black 96-well microplates at 50,000 cells per well, after which the reaction mixture is added to a final concentration of 25 μM of Amplex Red and 0.05 U/ml of HRP in HBSS. NOX enzymes are activated via 100 nM PMA (NOX1, NOX2), 1 μg/ml tetracycline for 24-h activation of inducible genes (NOX3, NOX4), and 1 μM Ca²⁺ ionophore ionomycin (NOX5).
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux Male Sprague-Dawley (SD) rats, C57BL6/J mice, gp91^phox knockout mice Posologies 2–100 mg/kg Administration IP

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
NOX isoform-specific cells, PBMCs, PMNs, HL60 cells
Concentrations
3.16 nM, 10 nM, 31.6 nM, 100 nM, 316 nM, 1μM, 3.16 μM, 10 μM, 31.6 μM, 100μM
Temps dincubation
10 min, 20 min, 30 min, 40 min, 50 min, 60 min
Méthode
For Amplex Red/HRP assay, cells are preincubated with the GSK2795039 for 10 min at room temperature in PerkinElmer black 96-well microplates at 50,000 cells per well, after which the reaction mixture is added to a final concentration of 25 μM of Amplex Red and 0.05 U/ml of HRP in HBSS. NOX enzymes are activated via 100 nM PMA (NOX1, NOX2), 1 μg/ml tetracycline for 24-h activation of inducible genes (NOX3, NOX4), and 1 μM Ca²⁺ ionophore ionomycin (NOX5).

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
Male Sprague-Dawley (SD) rats, C57BL6/J mice, gp91^phox knockout mice
Posologies
2–100 mg/kg
Administration
IP

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26135714/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30777083/

Sellecks GSK2795039 A été cité par 6 Publications

Qingke Pingchuan granules alleviate airway inflammation in COPD exacerbation by inhibiting neutrophil extracellular traps in mice [ Phytomedicine, 2024, 136:156283]	PubMed: 39616733
Activation of Piezo1 increases the sensitivity of breast cancer to hyperthermia therapy [ Open Med (Wars), 2024, 19(1):20240898]	PubMed: 38463518
Stachydrine Hydrochloride Regulates the NOX2-ROS-Signaling Axis in Pressure-Overload-Induced Heart Failure [ Int J Mol Sci, 2023, 24(18)14369]	PubMed: 37762672
Stachydrine Hydrochloride Regulates the NOX2-ROS-Signaling Axis in Pressure-Overload-Induced Heart Failure [ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms241814369]	PubMed: 37762672
Oxidative stress mediated by the TLR4/NOX2 signalling axis is involved in polystyrene microplastic-induced uterine fibrosis in mice [ Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 2):155825]	PubMed: 35597360
Lipopolysaccharide induces placental mitochondrial dysfunction in murine and human systems by reducing MNRR1 levels via a TLR4-independent pathway [ iScience, 2022, 25(11):105342]	PubMed: 36339251

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