GSK2981278

N° de catalogueS6610 Lot :S661001

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Données techniques

Formule

C25H35NO5S
Poids moléculaire 461.61 Numéro CAS 1474110-21-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (199.3 mM)
Ethanol 92 mg/mL (199.3 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4.6mg/ml (9.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 92 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.46mg/ml (1.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description GSK2981278 est un agoniste inverse hautement puissant et sélectif de RORγ.
Cibles
RORγ
In vitro

Le GSK2981278 n'a pas d'effet significatif sur l'activation dépendante de RORα. Ce composé inhibe significativement la production de la signature Th17 (IL-17A, IL-17F, IL-22 et IL-23) dans de multiples essais in vitro et basés sur des tissus humains.
In vivo

Le GSK2981278 atténue l'inflammation dans un modèle murin de psoriasis. Le traitement topique avec ce composé limitera significativement l'expression des cytokines de type Th17 et devrait donc conduire à de meilleurs résultats cliniques pour les patients.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26870941/

Sellecks GSK2981278 A été cité par 1 Publication

Circadian regulation of human immunodeficiency virus type 1 replication [ bioRxiv, 2022, 10.1101/2022.11.30.518024] PubMed: None

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