GSK2982772

N° de catalogueS8484 Lot :S848401

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Données techniques

Formule

C20H19N5O3
Poids moléculaire 377.40 Numéro CAS 1622848-92-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 75 mg/mL (198.72 mM)
Ethanol 30 mg/mL (79.49 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.750mg/ml (9.94mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.625mg/ml (1.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description GSK2982772 est un inhibiteur de la récepteur-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1) compétitif de l'ATP avec une valeur d'IC50 de 16 nM. Il présente une spécificité kinase exquise et une excellente activité pour bloquer de nombreuses réponses cellulaires dépendantes du TNF.
Cibles
human RIP1
(Cell-free assay)
16 nM
In vitro

Ce composé présente une excellente activité dans les systèmes cellulaires RIP1, prévenant la mort cellulaire nécrotique induite par le TNF, et dans un essai d'explant de colite ulcéreuse bloquant la libération spontanée de cytokines.
In vivo

GSK2982772 présente une puissance RIP1 FP approximativement équivalente contre les RIP1 humains et de singe, mais était significativement moins puissant contre les RIP1 non primates. Ce composé affiche une bonne fraction libre dans le sang chez les rats (4,2%), les chiens (11%), les singes cynomolgus (11%) et les humains (7,4%). L'inhibiteur a un bon profil pharmacocinétique chez les rats et les singes. Il se distribue dans une gamme de tissus, y compris le côlon, le foie, les reins et le cœur, à des concentrations comparables à celles du sang. Cependant, il présente une faible pénétration cérébrale chez le rat (4%) malgré une bonne perméabilité cellulaire, ce qui est probablement dû à l'extrusion active de cette substance chimique du cerveau via le transporteur d'efflux de médicaments. Il est prédit que ce composé a une biodisponibilité élevée, une clairance modérée à faible avec un volume modéré et une demi-vie terminale de l'ordre de 12 h.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    TNF/zVAD mouse model

  • Posologies

    3, 10, and 50 mg/kg

  • Administration

    oral administration

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28151659/

Sellecks GSK2982772 A été cité par 4 Publications

Necrostatin-1 Prevents Ferroptosis in a RIPK1- and IDO-Independent Manner in Hepatocellular Carcinoma [ Antioxidants (Basel), 2021, 10(9)1347] PubMed: 34572979
Pleiotropic, non-cell death-associated effects of inhibitors of receptor-interacting protein kinase 1 in the heart [ Mol Cell Biochem, 2021, 10.1007/s11010-021-04136-y] PubMed: 33811579
Inflammatory signals induce MUC16 expression in ovarian cancer cells via NF-κB activation [ Exp Ther Med, 2021, 21(2):163] PubMed: 33456530
Targeted enhancement of the therapeutic window of L19-TNF by transient and selective inhibition of RIPK1-signaling cascade. [ Oncotarget, 2019, 10(62):6678-6690] PubMed: 31803362

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