GSK3368715 3HCl

N° de catalogueS8858 Lot :S885801

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Données techniques

Formule

C20H41Cl3N4O2
Poids moléculaire 475.92 Numéro CAS 2227587-26-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (170.19 mM)
Water 81 mg/mL (170.19 mM)
Ethanol 81 mg/mL (170.19 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4.050mg/ml (8.51mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.675mg/ml (1.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description GSK3368715 3HCl est un puissant inhibiteur des protéines arginine méthyltransférases de type I (PRMT) qui inhibe PRMT1, 3, 4, 6 et 8 avec des valeurs de Kiapp allant de 1,5 à 81 nM.
Cibles
PRMT1 PRMT3 PRMT4 PRMT6 PRMT8
In vitro

Le GSK3368715 est un inhibiteur puissant, réversible et non compétitif du SAM des PRMT de type I qui provoque un décalage des états de Methylation de l'arginine sur des centaines de substrats, de l'ADMA au MMA et au SDMA. En monothérapie, le GSK3368715 induit des effets anti-prolifératifs sur des lignées cellulaires provenant d'un large éventail de types de tumeurs hématologiques et solides in vitro.
In vivo

Le GSK3368715 possède une activité anti-proliférative puissante sur des lignées cellulaires représentant un éventail de tumeurs malignes solides et hématologiques, et peut complètement inhiber la croissance tumorale ou provoquer des régressions de modèles tumoraux in vivo.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    249 cancer cell lines (Toledo cells, BxPC3 cells, MiaPaca-2 cells, ACHN cells, MDA-MB-468 cells, RKO cells, Panc03.27 cells, etc.)

  • Concentrations

    0.75 nM, 2 μM

  • Temps dincubation

    30 min, 3 h - 168 h

  • Méthode

    In Cell Western. RKO cells are seeded in a clear bottom 384 well plates andtreated with a 20-point two-fold dilution series of GSK3368715 (29,325.5 to 0.03 nM) or 0.15% DMSO. Plates are incubated for 3 days at 37℃ in 5% CO2. Cells are fixed with ice-cold methanol for 30 minutes at room temperature, washed with phosphate buffered saline (PBS), then incubated with Odyssey blocking buffer (Licor) for 1 hour at room temperature.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Female NMRI nu/nu mice (NMRI-Foxn1nu) implanted with tumor fragment

  • Posologies

    75 mg/kg, 150 mg/kg, 300 mg/kg

  • Administration

    Oral gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31257072/

Sellecks GSK3368715 3HCl A été cité par 5 Publications

PRMT1 mediated methylation of cGAS suppresses anti-tumor immunity [ Nat Commun, 2023, 14(1):2806] PubMed: 37193698
FACS-based genome-wide CRISPR screens define key regulators of DNA damage signaling pathways [ Mol Cell, 2023, 83(15):2810-2828.e6] PubMed: 37541219
Epigenetic drug screening defines a PRMT5 inhibitor-sensitive pancreatic cancer subtype [ JCI Insight, 2022, 7(10)e151353] PubMed: 35439169
Modulation of IKs channel-PIP2 interaction by PRMT1 plays a critical role in the control of cardiac repolarization [ J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30775] PubMed: 35580065
Purification and Identification of Natural Inhibitors of Protein Arginine Methyltransferases from Plants [ Mol Cell Biol, 2022, e0052321] PubMed: 35311588

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