Gsk484 Hydrochloride

N° de catalogueS7803 Lot :S780301

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Données techniques

Formule

C₂₇H₃₂ClN₅O₃

Poids moléculaire

510.03

Numéro CAS

1652591-81-5

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (196.06 mM)

Ethanol

100 mg/mL (196.06 mM)

Water

8 mg/mL (15.68 mM)

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le GSK484 HCl, un dérivé du benzoimidazole, est un inhibiteur sélectif et réversible de la peptidylarginine deiminase 4 (PAD4) avec une IC50 de 50 nM en l'absence de calcium.

Cibles

PAD4
(in the absence of Calcium)

50 nM

In vitro

Le GSK484 inhibe également la citrullination de PAD4 (à 0,2 mM de calcium) du substrat benzoyl-arginine éthylester (BAEE) de manière concentration-dépendante, tel que détecté en utilisant un dosage de libération d'NH3. Le GSK484 provoque une réduction claire et statistiquement significative des NETs diffus.

In vivo

Le GSK484 prévient la NETose induite par la tumeur in vivo et peut antagoniser les lésions rénales chez des souris atteintes de carcinome mammaire ou de tumeurs neuroendocrines pancréatiques.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires NB4 cells, HEK293 cells Concentrations 10 μM, 100 μM Temps dincubation 20 min Méthode HEK293 cells stably expressing N-terminal FLAG-tagged PAD1, PAD2, PAD3 or PAD4 are engineered by retroviral transduction. Cells are grown in 15 cm diameter plates to subconfluency in DMEM supplemented with 10% Foetal Bovine Serum, harvested by centrifugation and washed once in PBS/2 mM EGTA. Cells are lysed in 50 mM Tris-Cl, pH 7.4, 1.5 mM MgCl₂, 5% glycerol, 150 mM NaCl, 25 mM NaF, 1 mM Na₃VO₄, 0.4% NP40, 1 mM DTT with protease inhibitors. Lysates are pre-incubated for 20 min at 4℃ with DMSO alone (2%) or 100 μM of GSK484. Citrullination reactions are performed for 30 min at 37℃ in the presence of 2 mM calcium.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux MMTV-PyMT mouse model (FVB) and RIP1-Tag2 mouse model (C57BL) Posologies 4 mg/kg Administration IP

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
NB4 cells, HEK293 cells
Concentrations
10 μM, 100 μM
Temps dincubation
20 min
Méthode
HEK293 cells stably expressing N-terminal FLAG-tagged PAD1, PAD2, PAD3 or PAD4 are engineered by retroviral transduction. Cells are grown in 15 cm diameter plates to subconfluency in DMEM supplemented with 10% Foetal Bovine Serum, harvested by centrifugation and washed once in PBS/2 mM EGTA. Cells are lysed in 50 mM Tris-Cl, pH 7.4, 1.5 mM MgCl₂, 5% glycerol, 150 mM NaCl, 25 mM NaF, 1 mM Na₃VO₄, 0.4% NP40, 1 mM DTT with protease inhibitors. Lysates are pre-incubated for 20 min at 4℃ with DMSO alone (2%) or 100 μM of GSK484. Citrullination reactions are performed for 30 min at 37℃ in the presence of 2 mM calcium.

Étude animale :^{^[2]}

Modèles animaux
MMTV-PyMT mouse model (FVB) and RIP1-Tag2 mouse model (C57BL)
Posologies
4 mg/kg
Administration
IP

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25622091/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28919990/

Sellecks Gsk484 Hydrochloride A été cité par 7 Publications

Neutrophil extracellular traps promote pre-metastatic niche formation in the omentum by expanding innate-like B cells that express IL-10 [ Cancer Cell, 2025, 43(1):69-85.e11]	PubMed: 39753138
Metabolic Implications of Elevated Neutrophil Extracellular Traps in Polycystic Ovary Syndrome: A Focus on Hepatic Glycolysis [ Biomolecules, 2025, 15(4)572]	PubMed: 40305335
Cryoablation-induced neutrophil Ca2+ elevation and NET formation exacerbate immune escape in colorectal cancer liver metastasis [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):319]	PubMed: 39648199
Berbamine ameliorates DSS-induced colitis by inhibiting peptidyl-arginine deiminase 4-dependent neutrophil extracellular traps formation [ Eur J Pharmacol, 2024, S0014-2999(24)00322-4]	PubMed: 38710356
Metformin potentiates nephrotoxicity by promoting NETosis in response to renal ferroptosis [ Cell Discov, 2023, 9(1):104]	PubMed: 37848438
Re-Du-Ning injection ameliorates LPS-induced lung injury through inhibiting neutrophil extracellular traps formation [ Phytomedicine, 2021, 90:153635]	PubMed: 34229173
The PAD4 inhibitor GSK484 enhances the radiosensitivity of triple-negative breast cancer [ Hum Exp Toxicol, 2020, 960327120979028]	PubMed: 33355008

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