GSK5182

N° de catalogueS3449 Lot :S344901

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Données techniques

Formule

C₂₇H₃₁NO₃

Poids moléculaire

417.54

Numéro CAS

877387-37-6

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

84 mg/mL (201.17 mM)

Ethanol

84 mg/mL (201.17 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.200mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.600mg/ml (1.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

GSK5182, un analogue du 4-hydroxytamoxifène, est un agoniste inverse spécifique du estrogen-related receptor γ (ERRγ) qui inhibe les facteurs cataboliques induits par les cytokines pro-inflammatoires.

Cibles

ERRγ

In vitro

GSK5182, un agoniste inverse de petite molécule de l'ERRγ, inhibe les facteurs cataboliques induits par les cytokines pro-inflammatoires dans les chondrocytes articulaires de souris.

In vivo

GSK5182 réduit significativement la dégénérescence du cartilage chez les souris surexprimant l'ERRγ auxquelles on a administré Ad-Esrrg par voie intra-articulaire.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires Mouse articular chondrocytes Concentrations 2.5, 5, 10 μM Temps dincubation 24 h Méthode Mouse articular chondrocytes (3×10<sup>5</sup>) were cultured for two days, infected with various concentrations of Ad-Esrrg adenoviruses [200 800 MOI (multiplicity of infection)] for 2 h, and cultured in the presence or absence of GSK5182 (2.5-10 μM) for an additional 24 h. Cells were treated with various inflammatory cytokines (IL-1β; 0.1-1 ng/mL, IL-6; 10-50 ng/mL, and TNF-α; 10-50 ng/mL) for 24 h.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux Cartilage-specific ERRγ Tg mice (Col2a1-Esrrg) Posologies -- Administration i.a.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
Mouse articular chondrocytes
Concentrations
2.5, 5, 10 μM
Temps dincubation
24 h
Méthode
Mouse articular chondrocytes (3×10<sup>5</sup>) were cultured for two days, infected with various concentrations of Ad-Esrrg adenoviruses [200 800 MOI (multiplicity of infection)] for 2 h, and cultured in the presence or absence of GSK5182 (2.5-10 μM) for an additional 24 h. Cells were treated with various inflammatory cytokines (IL-1β; 0.1-1 ng/mL, IL-6; 10-50 ng/mL, and TNF-α; 10-50 ng/mL) for 24 h.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
Cartilage-specific ERRγ Tg mice (Col2a1-Esrrg)
Posologies
--
Administration
i.a.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33261216/

Sellecks GSK5182 A été cité par 1 Publication

Cross-ancestry genome-wide analysis of atrial fibrillation unveils disease biology and enables cardioembolic risk prediction [ Nat Genet, 2023, 55(2):187-197]	PubMed: 36653681

Cross-ancestry genome-wide analysis of atrial fibrillation unveils disease biology and enables cardioembolic risk prediction [ Nat Genet, 2023, 55(2):187-197]

PubMed: 36653681

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