GSK864

N° de catalogueS7994 Lot :S799401

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Données techniques

Formule

C30H31FN6O4
Poids moléculaire 558.60 Numéro CAS 1816331-66-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (179.01 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (8.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.500mg/ml (4.48mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description GSK864 est un inhibiteur cellulaire, puissant et sélectif des mutants de l'isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1), ciblant spécifiquement les variants R132C, R132H et R132G avec des valeurs d'IC50 de 8,8 nM, 15,2 nM et 16,6 nM, respectivement.
Cibles
IDH1 (R132C) IDH1 (R132H) IDH1 (R132G)
8.8 nM 15.2 nM 16.6 nM

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26436839/

Sellecks GSK864 A été cité par 1 Publication

Disrupted minor intron splicing activates reductive carboxylation-mediated lipogenesis to drive metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease progression [ J Clin Invest, 2025, 135(10)e186478] PubMed: 40100939

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