Guanabenz Acetate

N° de catalogueS4065 Lot :S406502

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Données techniques

Formule

C8H8Cl2N4.C2H4O2
Poids moléculaire 291.13 Numéro CAS 23256-50-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 15 mg/mL (51.52 mM)
Ethanol 15 mg/mL (51.52 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
4%DMSO 30%PEG300 66%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (17.17mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Guanabenz Acetate (WY-8678) est un agoniste sélectif des récepteurs α2a-adrenergic receptor, α2b-adrenergic receptor et α2c-adrenergic receptor avec des pEC50 de 8,25, 7,01 et ~5, respectivement.
Cibles
α2a-adrenergic receptor α2b-adrenergic receptor α2c-adrenergic receptor
8.25(pEC50) 7.01(pEC50) <5(pEC50)
In vitro Le Guanabenz à une concentration de 30 μM provoque une perte de l'activité nNOS dépendante du temps, présente dans le cytosol préparé à partir de cellules HEK 293 transfectées avec nNOS de rat, avec un Ki de 1 μM. Le Guanabenz peut induire une perte de l'activité nNOS dépendante de la concentration. Au cours des 3 premières heures de traitement, 50 μM de Guanabenz diminue l'accumulation de nitrite et de nitrate d'environ 75 % dans les cellules. Le traitement de cellules HEK 293 pendant 24 h avec du Guanabenz (100 μM) provoque une diminution d'environ 35 % de la quantité de protéine nNOS immunodétectable. Le Guanabenz améliore la protéolyse de la protéine, la demi-vie diminuant de moitié, passant de 20 à 10 h. Le Guanabenz est actif contre le prion [ PSI+] dans l'essai basé sur la levure, indépendamment de son activité agoniste sur les récepteurs α2-adrenergic receptors. Le Guanabenz (10 μM) favorise une clairance complète de PrPSc dans l'essai basé sur les cellules de mammifères MovS6.
In vivo Le Guanabenz injecté par voie intraveineuse à des doses de 0,1 mg/kg provoque une augmentation initiale de la pression artérielle suivie d'une chute prolongée et d'une diminution du débit cardiaque, de la force contractile et de la fréquence cardiaque chez les chiens anesthésiés, ce qui nécessite la présence d'un tonus sympathique. Le Guanabenz inhibe les réponses pressives à diverses procédures qui déclenchent une décharge sympathique générale. Le Guanabenz antagonise également les réponses à la stimulation du nerf sympathique. Le Guanabenz injecté à des doses de 0,5 mg/kg et plus abaisse la pression artérielle et la fréquence cardiaque chez les rats et les chiens hypertendus non anesthésiés.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9605427/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10644688/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18431471/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/5466490/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/5357105/

Sellecks Guanabenz Acetate A été cité par 2 Publications

Androgen Signaling Regulates SARS-CoV-2 Receptor Levels and Is Associated with Severe COVID-19 Symptoms in Men [ Cell Stem Cell, 2020, 27(6):876-889.e12] PubMed: 33232663
Targeting Super-Enhancer-Driven Oncogenic Transcription by CDK7 Inhibition in Anaplastic Thyroid Carcinoma. [ Thyroid, 2019, 29(6):809-823] PubMed: 30924726

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