Guanfacine Hydrochloride

N° de catalogueS4693 Lot :S469301

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Données techniques

Formule

C9H9Cl2N3O.HCl

Poids moléculaire 282.55 Numéro CAS 29110-48-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (198.19 mM)
Ethanol 56 mg/mL (198.19 mM)
Water 30 mg/mL (106.17 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Guanfacine Hydrochloride (Tenex, Intuniv) est un agoniste sélectif du récepteur α2A-adrénergique avec un effet antihypertenseur.
Cibles
α2A-adrenoceptor

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]

  • Lignées cellulaires

    LLC-PK1 and LLC-PK1/MDR1 cells 

  • Concentrations

    5 μM

  • Temps dincubation

    1 h

  • Méthode

    Cells (1 mL) are seeded into 24-well plates at a density of 1 × 105 cells/mL. Culture medium is replaced every two days until cells reached confluence. To investigate the potential influence of P-gp on guanfacine transport, intracellular accumulation of guanfacine is measured in LLC-PK1/MDR1 cells and P-gp-negative LLC-PK1 cells. Rhodamine6G, a well-known P-gp substrate, is included as a positive control. After cells reach confluence, the culture medium is replaced by transport buffer for a 30-minute preincubation at 37°C. Transport buffer is then removed and the test compounds (5 μM rhodamine6G, 5 μM guanfacine, or 50 μM guanfacine) are added, and an additional 60-minute incubation period commenced. Next, the solutions are discarded, and the cells are washed three times with ice-cold Dulbecco’s phosphate-buffered saline and solubilized with 1% Triton X-100. Intracellular accumulation of rhodamine6G is measured using a fluorescent microplate reader with a 530 nm excitation and a 580 nm emission wavelength, which is a well established method. Cellular retention of guanfacine is analyzed by the high-performance liquid chromatographic assay described below. The concentrations of rhodamine6G and guanfacine are calculated from their respective standard curves, and standardized with the cellular protein content determined by a Pierce bicinchoninic acid protein kit.

Étude animale :

[1]

  • Modèles animaux

    Rats

  • Posologies

    0.075, 0.15, 0.3, and 0.6 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17173664/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21931492/

Sellecks Guanfacine Hydrochloride A été cité par 1 Publication

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704

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