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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol
5%Tween80
65%D5W
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
30.000mg/ml
(66.78mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
GW842166X est un agoniste puissant et hautement sélectif du récepteur Cannabinoid Receptor CB2 avec une EC50 de 63 nM, ne montrant aucune activité significative au niveau du récepteur CB1. Phase 2.
Cibles
CB2
63 nM(EC50)
In vitro
GW842166X montre une puissance et une efficacité similaires pour les récepteurs CB2 recombinants de rat et humain avec une EC50 de 91 nM et 63 nM, respectivement. Ce composé présente une pleine puissance agoniste avec une EC50 de 133 nM et un Emax de 101% dans les essais de cyclase. Il présente une faible puissance agoniste avec une EC50 de 7,780 μM et un Emax de 84% dans les essais FLIPR.
In vivo
GW842166X a une biodisponibilité orale de 58% et une demi-vie de 3 h lorsqu'il est administré oralement chez le rat. Ce composé a une puissance extrêmement élevée avec une ED50 orale de 0,1 mg/kg et montre une inversion complète de l'hyperalgésie à 0,3 mg/kg dans le modèle FCAa de douleur inflammatoire. Administré oralement à une dose de 15 mg/kg pendant 8 jours, il a produit une inversion significative de la diminution du seuil de retrait de la patte induite par la CCI dans un modèle de douleur neuropathique chez le rat.
Caractéristiques
Possède une affinité sélective pour le CB2 par rapport au CB1.
POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.
EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.
NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
