GW6471

N° de catalogueS2798 Lot :S279807

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Données techniques

Formule

C35H36F3N3O4
Poids moléculaire 619.67 Numéro CAS 880635-03-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (161.37 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le GW 6471 est un puissant antagoniste de PPARα avec une IC50 de 0,24 μM.
Cibles
PPARα
(Cell-free assay)
0.24 μM
In vitro

Le GW6471 inhibe complètement l'activation du PPARα induite par le GW409544 avec une IC50 de 0,24 μM. Ce composé, à des concentrations allant de 0,001 à 10 μM, perturbe les interactions entre le PPAR et les motifs coactivateurs dérivés de SRC-1 ou de CBP, mais favorise la liaison des motifs co-répresseurs de SMRT ou de N-CoR. Il adopte une configuration en forme de U et s'enroule autour du C276 de l'hélice 3, détruit l'intégrité de la pince de charge mais laisse suffisamment d'espace pour accueillir le tour hélicoïdal supplémentaire du motif co-répresseur dans les complexes PPAR/GW6471/SMRT.

Ce produit chimique, à une concentration de 10 μM, prévient significativement la différenciation des cardiomyocytes et entraîne une expression réduite des protéines sarcomériques cardiaques (c'est-à-dire l'α-actinine, la troponine-T) et des gènes spécifiques (c'est-à-dire l'α-MHC, MLC2v) de manière dépendante du temps par l'inhibition du PPARα.

In vivo

GW6471 est un puissant antagoniste de PPARα.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Essais de liaison

    Les effets de GW6471 sur l'interaction des peptides coactivateurs et co-répresseurs avec PPAR sont déterminés par des essais de transfert d'énergie par fluorescence médiée chimiquement. Les expériences sont menées avec 5 nM de LBD de PPARα de peptide biotinylé contenant des motifs individuels, selon le fabricant
Étude animale :

[5]
  • Modèles animaux

    Male athymic Nu/Nu mice

  • Posologies

    20 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11845213/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17439719/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22190909/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18724387/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25810260/

Sellecks GW6471 A été cité par 28 Publications

Sorafenib enhanced the function of myeloid-derived suppressor cells in hepatocellular carcinoma by facilitating PPARα-mediated fatty acid oxidation [ Mol Cancer, 2025, 24(1):34] PubMed: 39876004
Macrophage-derived VISTA engages with LRIG1 and hinders gut epithelial repair in colitis [ Cell Mol Immunol, 2025, 10.1038/s41423-025-01338-y] PubMed: 40883589
Nutrient deficiency-induced downregulation of SNX1 inhibits ferroptosis through PPARs-ACSL1/4 axis in colorectal cancer [ Apoptosis, 2025, 30(5-6):1391-1409] PubMed: 40095264
Formononetin ameliorates depression-like behaviors through rebalancing microglia M1/M2 polarization and inhibiting NLRP3 inflammasome: involvement of activating PPARα-mediated autophagy [ Mol Med, 2025, 31(1):153] PubMed: 40275171
Berberine Attenuates Nonalcoholic Hepatic Steatosis by Regulating Lipid Droplet-Associated Proteins: In Vivo, In Vitro and Molecular Evidence [ J Cell Mol Med, 2025, 29(7):e70524] PubMed: 40194991
FNDC4 Prevents Aging-Related Cardiac Dysfunction: By Restoring AMPKα/PPARα-Dependent Mitochondrial Function [ JACC Basic Transl Sci, 2025, 10(7):101222] PubMed: 40464727
Suppression of ferroptosis by vitamin A or radical-trapping antioxidants is essential for neuronal development [ Nat Commun, 2024, 15(1):7611] PubMed: 39218970
CD24 negativity reprograms mitochondrial metabolism to PPARα and NF-κB-driven fatty acid β-oxidation in triple-negative breast cancer [ Cancer Lett, 2024, 587:216724] PubMed: 38373689
Tubular CPT1A deletion minimally affects aging and chronic kidney injury [ JCI Insight, 2024, 9(6)e171961] PubMed: 38516886
PIM1 drives lipid droplet accumulation to promote proliferation and survival in prostate cancer [ Oncogene, 2024, 43(6):406-419] PubMed: 38097734

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