GW9508

N° de catalogueS8014 Lot :S801401

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Données techniques

Formule

C₂₂H₂₁NO₃

Poids moléculaire

347.41

Numéro CAS

885101-89-3

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

69 mg/mL (198.61 mM)

Ethanol

69 mg/mL (198.61 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.000mg/ml (5.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le GW9508 est un agoniste puissant et sélectif de FFA1 (GPR40) avec un pEC50 de 7,32, 100 fois plus sélectif que GPR120, et stimule la sécrétion d'insuline de manière sensible au glucose.

Cibles

GPR40	GPR120
7.32(pEC50)	5.46(pEC50)

In vitro

Le GW9508 s'est avéré au moins 100 fois plus sélectif que 220 autres GPCR, 60 kinases, 63 protéases, sept intégrines et 20 récepteurs nucléaires, y compris PPARα, δ et γ (pEC50 de 4,0, 4 et 4,9, respectivement). Ce composé produit une augmentation concentration-dépendante des concentrations intracellulaires de Ca²⁺ via l'activation des récepteurs GPR40 et GPR120. Il est actif en tant qu'agoniste à la fois sur GPR40 et GPR120, il est approximativement 100 fois plus sélectif pour GPR40 par rapport à GPR120. Ce produit chimique produit une augmentation concentration-dépendante (pEC50=6,14) de la sécrétion d'insuline stimulée par le glucose à des niveaux élevés de glucose (25 mM). Il a stimulé la sécrétion d'insuline de manière dose-dépendante et sensible au glucose dans les cellules MIN6. De plus, ce composé est capable de potentialiser l'augmentation de la sécrétion d'insuline médiée par le KCl dans les cellules MIN6. Il a induit une hyperpolarisation et l'ouverture des canaux K_ATP dans les cellules β de rat. Ce produit chimique inhibe l'expression de CCL17 et CCL5 de manière sensible à la toxine pertussique. Il supprime en outre l'expression de l'IL-11, de l'IL-24 et de l'IL-33 induite dans les cellules HaCaT par le TNF-α et l'IFN-γ. Il inhibe également la production de CCL5 et CXCL10 par les kératinocytes épidermiques humains normaux.

Caractéristiques

Les effets du GW9508 sur la sécrétion d'insuline sont inversés par le GW1100, tandis que la sécrétion d'insuline stimulée par l'acide linoléique est partiellement atténuée par le GW1100.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16702987/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18550787/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21593768/

Sellecks GW9508 A été cité par 12 Publications

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Purinergic P2X7 receptor mediates acetaldehyde-induced hepatic stellate cells activation via PKC-dependent GSK3β pathway [Wu X Int Immunopharmacol, 2017, 43:164-171]	PubMed: 28061416

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