GYY4137

N° de catalogueS9920 Lot :S992001

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Données techniques

Formule

C11H16NO2PS2.C4H9NO
Poids moléculaire 376.47 Numéro CAS 106740-09-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 75 mg/mL (199.21 mM)
Water 5 mg/mL (13.28 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description GYY4137 est une nouvelle molécule hydrosoluble libérant du sulfure d'hydrogène (H2S), dotée d'une activité vasodilatatrice et antihypertensive. GYY4137 présente une puissante activité anti-carcinome hépatocellulaire en bloquant la voie STAT3. GYY4137 présente également une activité anti-inflammatoire.Les solutions mères doivent être conservées sous azote, scellées.
Cibles
STAT3
In vitro

GYY4137 (400-800 µM) provoque une destruction dose-dépendante de sept lignées cellulaires cancéreuses humaines différentes (HeLa, HCT-116, Hep G2, HL-60, MCF-7, MV4-11 et U2OS) mais n'affecte pas la survie des fibroblastes pulmonaires humains normaux (IMR90, WI-38).
In vivo

Chez la souris traitée avec l'adjuvant complet de Freund (CFA), GYY4137 injecté 1 heure avant le CFA a augmenté le gonflement de l'articulation du genou, tandis qu'un effet anti-inflammatoire, démontré par une réduction de l'activité de la myéloperoxydase (MPO) et de la N-acétyl-β-D-glucosaminidase (NAG) du liquide synovial et une diminution des concentrations de TNF-α, IL-1β, IL-6 et IL-8, est apparent lorsque ce composé a été injecté 6 heures après le CFA.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[4]
  • Lignées cellulaires

    HeLa, HCT-116, Hep G2, HL-60, MCF-7, MV4-11 and U2OS

  • Concentrations

    400 µM, 800 µM

  • Temps dincubation

    5 days, 8 days

  • Méthode

    Live cell incubated with GYY4137(400 or 800 µM) are collected after 5 days and counted in triplicate after staining with trypan blue using a haemocytometer for cell viability assay. The generation of H2S from this compound is determined in aliquots (100 µl) withdrawn at timed intervals (up to 7 days) from cultured MCF-7 cells maintained in Dulbecco's modified Eagle's medium.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    Complete Freund

  • Posologies

    50 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18443240/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24535538/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23356870/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21701688/

Sellecks GYY4137 A été cité par 3 Publications

Translocation of SIRT6 promotes glycolysis reprogramming to exacerbate diabetic angiopathy [ Redox Biol, 2025, 85:103736] PubMed: 40580755
The CBS/H2S axis regulates intestinal stem cell homeostasis and radiation-induced intestinal damage [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):603] PubMed: 41174798
Dietary sulfur amino acid restriction improves metabolic health by reducing fat mass [ Life Metab, 2025, 4(3):loaf009] PubMed: 40487564

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