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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.400mg/ml
(0.96mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.400mg/ml
(0.96mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Halofuginone (RU-19110) est l'inhibiteur compétitif de la prolyl-tRNA synthétase avec un Ki de 18,3 nM. Il pourrait également réguler à la baisse Smad3 et bloquer la signalisation TGF-beta/Smad à 10 ng/ml chez les mammifères.
Cibles
Smad3
prolyl-tRNA synthetase (Cell-free assay)
18.3nM(Ki)
In vitro
Chez les mammifères, l'halofuginone à 10 ng/ml régule à la baisse Smad3, bloquant la signalisation TGF-beta/Smad et empêchant à la fois la différenciation des fibroblastes en myofibroblastes et la transition des cellules épithéliales en cellules mésenchymateuses.
In vivo
L'halofuginone prolonge clairement les temps de survie des souris infectées par des parasites. Le traitement oral avec l'halofuginone à des doses de 0,2 et 1 mg/kg a un effet curatif apparent pour les souris infectées. L'administration sous-cutanée de 0,2 mg d'halofuginone par kg prolonge également les temps de survie des souris infectées, mais aucune des souris n'est guérie. Les souris des groupes de dose de 5 mg/kg meurent avant la fin du traitement médicamenteux, qu'il soit oral ou sous-cutané. Le traitement sous-cutané par l'halofuginone semble être plus toxique pour les souris que le traitement oral.
Le domaine de la prolyl tRNA synthétase de l'EPRS humaine (ProRS) est exprimé dans E. coli avec une étiquette 6-his et purifié. L'activité enzymatique est mesurée en utilisant l'incorporation de 3H Pro dans la fraction tRNA, sauf que la fraction tRNA chargée est isolée par liaison rapide par lots à la Mono Q Sepharose et quantifiée par scintillation liquide. Pour tous les essais cinétiques, la concentration d'enzyme active dans la réaction est de 40 nM. Une inhibition similaire par HF est observée en utilisant le domaine ProRS humain purifié à partir de bactéries et l'EPRS pleine longueur purifiée à partir de foie de rat.
Primary murine CD4+ CD25− T cells are activated through the TCR in Th17 polarizing conditions in the presence of either 10nM MAZ1310 or HF and amino acid supplements. Th17 differentiation is assayed in the absence or presence of HF or borrelidin, with or without 1 mM threonine or proline supplementation. MEFs are treated with or without HF (50 nM) and/or Proline (2 mM) for 4 hours (CHOP, S100A4) or 24 hours (ColIA1, Col1A2).
Sellecks Halofuginone A été cité par 12 Publications
Sensing of extracellular l-proline availability by the integrated stress response determines the outcome of cell competition
[ Sci Adv, 2025, 11(28):eadw1883]
SARS-CoV-2 spike protein 13-mer subdomain corresponds to the drug-binding domain of glutamyl-propyl-tRNA synthetase 1 and is targetable by halofuginone
[ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-738132/v1]
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