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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Harmine (Telepathine), un alcaloïde harmala fluorescent appartenant à la famille des bêta-carbolines, est un inhibiteur hautement perméant aux cellules et compétitif de la liaison de l'ATP à la poche kinase de DYRK1A, avec une valeur IC50 environ 60 fois plus élevée pour DYRK2. Ce composé inhibe également les monoamine oxydases (MAOs), PPARγ et les kinases de type cdc (CLKs). Il inhibe le récepteur sérotoninergique 5-HT2A avec un Ki de 397 nM.
Cibles
PPARγ
MAO-A (Cell-free assay)
0.048 μM(Ki)
In vitro
Harmine ne provoque pas de gain de poids significatif ni d'accumulation lipidique hépatique. Elle induit l'expression de PPARγ1 et de PPARγ2 dans les macrophages primaires dérivés de la moelle osseuse de souris. Ce composé pourrait promouvoir l'action anti-inflammatoire de PPARγ dans ce type de cellule. Il a été précédemment rapporté qu'il interagit avec plusieurs récepteurs de surface cellulaire, y compris la monoamine oxydase A (MAO-A), le récepteur sérotoninergique 2A (5-HT2A), les récepteurs à l'imidazoline (sites I1 et I2) et les kinases cycline-dépendantes. Ce produit chimique a également été rapporté comme un puissant inhibiteur de la kinase régulée par la tyrosine-phosphorylation à double spécificité (DYRK1A), qui régule la prolifération cellulaire et le développement du cerveau. En fait, il inhibe également DYRK1B et DYRK2, mais l'efficacité de cette inhibition est, respectivement, 5 et 50 fois inférieure par rapport à DYRK1A. Il peut augmenter la prolifération des progéniteurs neuronaux humains.
In vivo
L'administration d'harmine à des souris diabétiques imite les effets des ligands PPARγ sur l'expression des gènes adipocytaires et la sensibilité à l'insuline. Ce composé ne provoque pas de prise de poids significative ni d'accumulation lipidique hépatique. Il régule l'expression des gènes métaboliques et inflammatoires in vivo. L'harmaline présente une biodisponibilité dose-dépendante.
Cell proliferation, cell death and DNA damage experiments are performed in a High Content Screening (HCS) format. The hNPCs (1,500 cells/per well) are plated on a multiwell 384 µClear plate coated with 100 µg/mL Poly-L-ornithine and 10 µg/mL laminin. After 24 h, cells are treated for 4 days in quintuplicate (five wells per condition) with harmine, INDY and pargyline in N2B27 medium supplemented with bFGF and EGF. On day 4 cells are labelled with 10 µM EdU for 2 h (cell proliferation) or BOBO™-3 (cell death) for 30 min prior to fixation or image acquisition, respectively.
Chaperone-mediated autophagy directs a dual mechanism to balance premature senescence and senolysis to prevent intervertebral disc degeneration
[ Bone Res, 2025, 13(1):62]
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