HC-030031

N° de catalogueS2918 Lot :S291803

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Données techniques

Formule

C18H21N5O3

Poids moléculaire 355.39 Numéro CAS 349085-38-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 32 mg/mL (90.04 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

1.600mg/ml (4.50mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description HC-030031 (TOSLAB 829227) est un bloqueur sélectif du canal TRPA1 qui antagonise l'influx de calcium évoqué par l'AITC et le formaldéhyde avec des IC50 de 6,2 μM et 5,3 μM respectivement.
Cibles
TRPA1
In vitro Le HC-030031 est un dérivé de la théophylline substituée. Ce composé est un inhibiteur puissant et sélectif de TRPA1. Il peut bloquer les courants entrants et sortants provoqués par l'AITC ou le formaldéhyde de manière rapide et réversible et bloque également l'activation de TRPA1 par le N-méthylmaléimide et par les prostaglandines électrophiles. Il ne bloque pas les courants médiés par les canaux TRPV1, TRPV3, TRPV4 hERG ou NaV1.2.
In vivo Le HC-030031 peut être administré aux animaux par voie orale, par inhalation ou par injection. L'administration orale (100 mg/kg) de ce composé a significativement inversé l'hypersensibilité mécanique dans des modèles de rats de douleur inflammatoire chronique ou neuropathique, tandis que l'injection locale (100 μg) dans les pattes arrière enflammées de souris a atténué l'hypersensibilité mécanique, mais pas thermique.

Protocole (de référence)

Étude animale :[2]
  • Modèles animaux

    Male Sprague-Dawley rats

  • Posologies

    100, 300 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17686976/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18954467/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22927999/

Sellecks HC-030031 A été cité par 9 Publications

Rubiadin Mediates the Upregulation of Hepatic Hepcidin and Alleviates Iron Overload via BMP6/SMAD1/5/9-Signaling Pathway [ Int J Mol Sci, 2025, 26(3)1385] PubMed: 39941155
Curcumin suppresses cell proliferation and reduces cholesterol absorption in Caco-2 cells by activating the TRPA1 channel [ Lipids Health Dis, 2023, 22(1):6] PubMed: 36641489
Toll-like receptor 4 signaling pathway in sensory neurons mediates remifentanil-induced postoperative hyperalgesia via transient receptor potential ankyrin 1 [ Mol Pain, 2023, 19:17448069231158290] PubMed: 36733260
Potential Common Mechanisms of Cytotoxicity Induced by Amide Herbicides via TRPA1 Channel Activation [ Int J Environ Res Public Health, 2022, 19(13)7985] PubMed: 35805655
Berberine Alleviates Gastroesophageal Reflux-Induced Airway Hyperresponsiveness in a Transient Receptor Potential A1-Dependent Manner [ Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:7464147] PubMed: 35586690
Proline hydroxylase domain-containing enzymes regulate calcium levels in cardiomyocytes by TRPA1 ion channel [ Exp Cell Res, 2021, S0014-4827(21)00330-X] PubMed: 34389294
The neuro-immune interaction in airway inflammation through TRPA1 expression in CD4+ T cells of asthmatic mice [ Int Immunopharmacol, 2020, 86:106696] PubMed: 32570040
Calcium Channel α2δ1 Subunit Mediates Secondary Orofacial Hyperalgesia Through PKC-TRPA1/Gap Junction Signaling. [ J Pain, 2019, S1526-5900(19)30794-1] PubMed: 31494272
Transient Receptor Potential Ion Channels Mediate Adherens Junctions Dysfunction in a Toluene Diisocyanate-Induced Murine Asthma Model [ Toxicol Sci, 2019, 168(1):160-170] PubMed: 30517707

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