HC-067047

N° de catalogueS6637 Lot :S663701

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Données techniques

Formule

C₂₆H₂₈F₃N₃O₂

Poids moléculaire

471.51

Numéro CAS

883031-03-6

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

94 mg/mL (199.35 mM)

Ethanol

5 mg/mL (10.6 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5mg/ml (10.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5mg/ml (10.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

HC-067047 est un antagoniste sélectif du TRPV4 channel avec des valeurs d'IC50 de 48 nM, 133 nM et 17 nM pour les orthologues TRPV4 humains, de rat et de souris, respectivement.

Cibles

mTRPV4 (Cell-free assay)	hTRPV4 (Cell-free assay)	rTRPV4 (Cell-free assay)
17 nM	48 nM	133 nM

In vivo

HC-067047 provoque une augmentation significative de la capacité fonctionnelle de la vessie chez les souris et les rats souffrant de cystite, prouvant ainsi que l'inhibition pharmacologique de TRPV4 peut être utilisée pour traiter les dysfonctionnements de la vessie. Ce composé n'a eu aucun effet sur les paramètres cystométriques des souris Trpv4^−/−, ce qui démontre que les effets observés in vivo sont spécifiques.

Protocole (de référence)

Références

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=Inhibition+of+the+cation+channel+TRPV4+improves+bladder+function+in+mice+and+rats+with+cyclophosphamide-induced+cystitis

Sellecks HC-067047 A été cité par 4 Publications

TRPV4 drives the progression of leiomyosarcoma by promoting ECM1 generation and co-activating the FAK/PI3K/AKT/GSK3β pathway [ Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-01008-7]	PubMed: 39612152
Role of Piezo2 in Schwann Cell Volume Regulation and Its Impact on Neurotrophic Release Regulation [ Cell Physiol Biochem, 2024, 58(4):292-310]	PubMed: 38973197
Patch clamp studies on TRPV4-dependent hemichannel activation in lens epithelium [ Front Pharmacol, 2023, 14:1101498]	PubMed: 36909173
Calcium and TRPV4 promote metastasis by regulating cytoskeleton through the RhoA/ROCK1 pathway in endometrial cancer [ Cell Death Dis, 2020, 11(11):1009]	PubMed: 33230171

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