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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Higenamine (Norcoclaurine, (+-)-Demethylcoclaurine), également connue sous le nom de Norcoclaurine HCl, est un agoniste non sélectif du récepteur adrénergique β2 qui est un composé chimique naturellement présent dans un certain nombre de plantes.
Cibles
β2-adrenoceptor
α1-adrenoceptor
In vitro
Higenamine est un agoniste potentiel du récepteur β2-adrénergique. En tant qu'inotrope et vasodilatateur puissant, c'est aussi un antagoniste α1 et un faible agoniste α2. Higenamine diminue la teneur intracellulaire en dopamine de manière dose-dépendante et montre une inhibition de 55,2% de la teneur en dopamine dans les cellules PC12 à une concentration de 2OM après 24h d'incubation. La valeur IC50 de Higenamine pour l'inhibition de la biosynthèse de la dopamine dans les cellules PC12 est de 18,2 μM. La teneur en dopamine est abaissée et atteint un niveau minimal 12 à 24 heures après l'exposition à Higenamine.
In vivo
Higenamine peut provoquer une relaxation du muscle trachéal. Higenamine a des effets antithrombotiques dans les modèles de thrombose aiguë chez la souris et les modèles de shunt artério-veineux (shunt AV) chez le rat. L'administration orale de Higenamine (50 ou 100 mg/kg) augmente les taux de récupération après un défi thrombotique aigu chez la souris et diminue le poids du thrombus formé à l'intérieur du tube de shunt AV chez le rat.
PC12 cells are maintained routinely in RPMI 1640 medium supplemented with 10% heat-inactivated horse serum and 5 % fetal calf serum pius 100 units/ml penicillin and 100 μg/ml streptomycin at 37°C. The PC12 cells (ca. 1×105 cells/cm2) are treated with higenamine (5-2O μM) and then incubated for 12 (-48) h. The cells (ca. 1.5-2 × 105 cells/cm2) are harvested with phosphate buffered saline (PBS) and the pellet extract is used for the measurement of dopamine content, and TH and AADC activities.
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