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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
4.400mg/ml
(10.82mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
1.100mg/ml
(2.71mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
HJC0152 est un inhibiteur de la transducteur de signal et activateur de la transcription 3 (STAT3) avec une solubilité aqueuse remarquablement améliorée.
Cibles
STAT3
In vitro
HJC0152 inhibe l'activité du promoteur de STAT3 dans les cellules MDA-MB-231 de manière dose-dépendante. Il présente une puissance comparable dans la régulation à la baisse de la production de la protéine STAT3 et de sa phosphorylation au site Tyr-705. Ce composé induit la caspase-3 clivée et régule à la baisse la cycline D1 dans les cellules MDA-MB-231, inhibe la progression du cycle cellulaire et favorise l'apoptose. Ce traitement chimique supprime efficacement la prolifération des cellules HNSCC, arrête le cycle cellulaire en phase G0/G1, induit l'apoptose et réduit l'invasion cellulaire dans les lignées cellulaires SCC25 et CAL27. De plus, il inhibe la translocation nucléaire de STAT3 phosphorylée en Tyr705 et diminue l'activité de signalisation VHL/β-caténine via la régulation du microARN-21.
In vivo
HJC0152 supprime significativement la croissance des xénogreffes tumorales MDA-MB-231 in vivo (ip et po), indiquant son grand potentiel en tant que thérapeutique efficace et biodisponible par voie orale pour les cancers humains. Il présente une biodisponibilité orale améliorée et une suppression accrue de la croissance tumorale chez la souris. Ce composé ne montre pas de signes significatifs de toxicité à une dose de 75 mg/kg. Dans les modèles de souris orthotopiques dérivés de SCC25, ce traitement chimique abroge significativement l'expression de STAT3/β-caténine in vivo, ce qui conduit à une diminution globale de la croissance tumorale et de l'invasion.
The cells are treated with different doses of this compound for 24 h, and levels of total STAT3 and phosphorylated STAT3 at Tyr-705 are then examined by Western blot.
High baseline tumor burden-associated macrophages promote an immunosuppressive microenvironment and reduce the efficacy of immune checkpoint inhibitors through the IGFBP2-STAT3-PD-L1 pathway
[ Cancer Commun (Lond), 2023, 43(5):562-581]
Nifuroxazide boosts the anticancer efficacy of palbociclib-induced senescence by dual inhibition of STAT3 and CDK2 in triple-negative breast cancer
[ Cell Death Discov, 2023, 9(1):355]
Human α-Defensin 51-9 and Human β-Defensin 2 Improve Metabolic Parameters and Gut Barrier Function in Mice Fed a Western-Style Diet
[ Int J Mol Sci, 2023, 24(18)13878]
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