HLCL-61 HCL

N° de catalogueS8209 Lot :S820901

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Données techniques

Formule

C23H24N2O.HCl
Poids moléculaire 380.91 Numéro CAS 1158279-20-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (199.52 mM)
Ethanol 76 mg/mL (199.52 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le chlorhydrate de HLCL-61 est un inhibiteur puissant et sélectif de PRMT5 pour le traitement de la leucémie myéloïde aiguë.
Cibles
PRMT5
(In THP-1 cells)
16.74 μM
In vitro HLCL-61 ne montre aucune activité inhibitrice contre les membres de la famille PRMT de type I (PRMT1 et PRMT4) et de type II (PRMT7). HLCL-61 montre une inhibition efficace de la diméthylation symétrique de l'arginine (me2) des histones H3 et H4 dans les échantillons de LAM. Le traitement des lignées cellulaires de LAM (MV4-11 et THP-1) et des blastes primaires avec HLCL-61 entraîne également une diminution de la viabilité cellulaire. HLCL-61 est également efficace pour promouvoir l'apoptose dans les cellules MV4-11 et THP-1 après 48 h.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    AML cell lines

  • Concentrations

    25,50uM

  • Temps dincubation

    48h

  • Méthode

    CD11b expression is tested by flow cytometry on cells treated with DMSO or HLCL-61 (25 and 50 μM) for 48 h.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26536822/

Sellecks HLCL-61 HCL A été cité par 3 Publications

PRMT5 Associates With the FOXP3 Homomer and When Disabled Enhances Targeted p185erbB2/neu Tumor Immunotherapy [ Front Immunol, 2019, 10:174] PubMed: 30800128
The LINC01138 drives malignancies via activating arginine methyltransferase 5 in hepatocellular carcinoma. [ Nat Commun, 2018, 9(1):1572] PubMed: 29679004
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193

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