HO-3867

N° de catalogueS7501 Lot :S750101

Imprimer

Données techniques

Formule

C28H30F2N2O2
Poids moléculaire 464.55 Numéro CAS 1172133-28-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 13 mg/mL (27.98 mM)
Ethanol 6 mg/mL (12.91 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.650mg/ml (1.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.330mg/ml (0.71mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le HO-3867, un analogue de la curcumine, est un inhibiteur sélectif de STAT3 qui inhibe sa phosphorylation, sa transcription et sa liaison à l'ADN sans affecter l'expression d'autres STATs actifs. Ce composé induit l'apoptose.
Cibles
STAT3
In vitro Le HO-3867 produit une cytotoxicité significative dans les lignées cellulaires A2780 et d'autres lignées de cellules cancéreuses ovariennes testées, avec une toxicité moindre pour les cellules épithéliales de surface ovariennes non cancéreuses. Ce composé induit un arrêt du cycle cellulaire G(2)-M dans les cellules A2780 et favorise l'apoptose par l'activation de la caspase-8 et de la caspase-3. Il bloque la voie JAK/STAT3 dans les lignées cellulaires de cancer ovarien humain.
In vivo Le HO-3867 (100 ppm p.o.) inhibe la croissance des tumeurs xénogreffées de cancer ovarien chez la souris sans aucun signe apparent de toxicité, et entraîne également l'inhibition de pSTAT3 ainsi que la régulation négative des protéines ciblant STAT3. Ce composé sensibilise le carcinome ovarien résistant au cisplatine par l'inhibition de STAT3. Il atténue également l'hypertension pulmonaire induite par l'insuffisance cardiaque gauche en diminuant le stress oxydatif et en augmentant l'expression de PTEN dans le poumon des rats.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    A2780 (A2780R), PA-1, SKOV3, OV4, and OVCAR3 cells; human ovarian surface epithelial cell

  • Concentrations

    ~20 μM

  • Temps dincubation

    24 hours

  • Méthode

    Cell viability is determined by a colorimetric assay using MTT. In the mitochondria of living cells, yellow MTT undergoes a reductive conversion to formazan, producing a purple color. Cells, grown to ~80% confluence in 75-mm flasks, are trypsinized, counted, seeded in 96-well plates with an average population of 7,000 cells/well, incubated overnight, and then treated with HO-3867 for 24 h. All experiments are done using 8 replicates and repeated at least three times.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Mice bearing ovarian cancer A2780 tumor xenografts

  • Posologies

    ~100 ppm

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2044/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21885917/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23339168/

Validation du produit par le client

Cell apoptosis as measured by TUNEL. Representative sections as determined at 12 hours after reperfusion (3100 magnification). Apoptotic nuclei were stained red, and the software of Image J was used to analyse quantity of TUNEL-positive cells in the livers. Scale bars5100 lm. *P<0.05, **P<0.01, ***P<0.001 compared with IR group.

Données de [ , , Liver Transpl, 2016, 22(12):1697-1709 ]

The inhibitory effect of IL-6/IL-6R on TRPM7 currents is blocked by the STAT3 inhibitor HO-3867, but not by the inhibitor MAPK signaling pathway. (A) Relative currents normalized to TRPM7 currents recorded during perfusion with divalent-free extracellular solution. The specific STAT3 inhibitor HO-3867 did not inhibit TRPM7 inward currents at -100 mV, but blocked the effect of IL-6/sIL-6R (n = 3, * p < 0.05 vs. control, # p < 0.05 vs. IL-6/sIL-6R). (B) The specific MAPK−MEK inhibitor PD98059, did not inhibit TRPM7 inward currents at -100 mV, and did not block the effect of IL-6/sIL-6R (n = 3, * p < 0.05 vs. control). All currents were normalized to controls at -100 mV.

Données de [ , , PLOS ONE, 2016, 11(3): e0152120. ]

Inhibition of Stat3 activity on autophagy and hepatic IRI. (A) Pathological analyses showing that inhibition of Stat3 activity increased histopathologic injury in livers subjected to IRI treatment (×200). Scale bars=20μm. And quantified IR-induced liver injury by measuring Suzuki

Données de [ , , J Cell Biochem, 2018, 119(4):3440-3450 ]

Interleukin (IL)-22-mediated protection against sodium nitroprussiate (SNP)-induced apoptosis in fibroblast-like synoviocytes established from rheumatoid arthritis (RA) patients (RA-FLS) is mediated by upregulation of the anti-apoptotic proteins Bcl2 and Bcl-xL. Cells were pretreated with HO-3867 (10 lmol/L) or STA21 (25 lmol/L) 2 h before the addition of IL-22 (100 ng/mL). Cells were then cultured for 30 min prior to the addition of SNP (1.33 mmol/L) and incubation for an additional 24 h. a. Western blot analysis of Bcl-2 protein expression in RA-FLS. A representative Western blot is shown in the left panel. Expression of Bcl-2 was quantified by densitometric analysis (right panel). Data represent the mean SD of three independent experiments. b. Western blot analysis of Bcl-xL in RA-FLS. A representative Western blot is shown in the left panel. Expression of Bcl-xL was quantified by densitometric analysis (right panel). Data represent the mean SD of three independent experiments. Each value is expressed as the ratio of the measured protein level to that of b-actin. *P < 0.05, #P > 0.05 versus control, &P < 0.05 versus SNP, %P < 0.05 versus SNP+ IL-22.

Données de [ , , Int J Rheum Dis, 2017, 20(2):214-224 ]

Sellecks HO-3867 A été cité par 26 Publications

BRD7 Inhibited Immune Escape in Nasopharyngeal Carcinoma via Inhibiting PD-L1 Expression [ Int J Biol Sci, 2025, 21(5):1914-1931] PubMed: 40083706
Role of IL-6/STAT3 Axis in Resistance to Cisplatin in Gastric Cancers [ Biomedicines, 2023, 11(3)694] PubMed: 36979673
Curcumin Analog, HO-3867, Induces Both Apoptosis and Ferroptosis via Multiple Mechanisms in NSCLC Cells with Wild-Type p53 [ Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:8378581] PubMed: 36814470
The regulation of T helper cell polarization by the diterpenoid fraction of Rhododendron molle based on the JAK/STAT signaling pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:1039441] PubMed: 36386123
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Tumor Environment Promotes Lnc57Rik-Mediated Suppressive Function of Myeloid-Derived Suppressor Cells [ J Immunol, 2022, 209(7):1401-1413] PubMed: 36038289
Effects of Empagliflozin on Intermittent Hypoxia-Induced TRAF3IP2-Dependent Human Aortic Smooth Muscle Cell Proliferation [ Med Res Arch, 2022, 10(10)] PubMed: 40959482
IL-27 signalling promotes adipocyte thermogenesis and energy expenditure [ Nature, 2021, 600(7888):314-318] PubMed: 34819664
Gene deficiency or pharmacological inhibition of PDCD4-mediated FGR signaling protects against acute kidney injury [ Acta Pharm Sin B, 2021, 11(2):394-405] PubMed: 33643819
Surfactant protein A modulates the activities of the JAK/STAT pathway in suppressing Th1 and Th17 polarization in murine OVA-induced allergic asthma [ Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00618-1] PubMed: 34108631

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.