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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
3.55mg/ml
(9.91mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.51mg/ml
(1.42mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4) est un antagoniste de la voie Hedgehog (Hh). Il bloque l'activation de la voie Hh induite par Sonic hedgehog (Shh) (IC50 = 7 μM) en aval de Smo.
Cibles
Hedgehog
In vitro
HPI-4 (Ciliobrevin A) ne cible pas directement Smo. Il neutralise les activités des Gli1 et Gli2 endogènes mais n'agit pas directement sur les facteurs de transcription GLI. Ce composé a significativement inhibé la prolifération de ces progéniteurs neuronaux, mesurée par les niveaux de phosphorylation de l'histone H3 (pH3). Il a également réduit les niveaux cellulaires de la protéine cycline D1 et des transcrits Gli1, Gli2 et N-Myc dans les précurseurs de neurones granulaires cérébelleux. Il agit en perturbant la ciliogenèse. Le traitement avec cet inhibiteur pourrait significativement diminuer la prolifération, l'invasion et la capacité de migration des cellules de chondrosarcome humain. De plus, il pourrait perturber distinctement la ciliogenèse médiatisée par la voie HH et supprimer l'expression de la protéine de transport intraflagellaire IFT88 liée aux cils primaires. Le GLI2, molécule effectrice en aval de HH, a été restreint pour bloquer la protéine apparentée à l'hormone parathyroïdienne et affecter les métalloprotéinases matricielles régulées par MAPK/ERK (MMP2 et MMP9). C'est également un inhibiteur de petite molécule de la sous-unité catalytique de la chaîne lourde de la dynéine cytoplasmique.
In vivo
Dans un modèle de poisson zèbre, le traitement avec HPI-4 (Ciliobrevin A), un inhibiteur de la ciliogenèse, a efficacement prévenu la fibrose et la destruction pancréatiques.
Using MTS-8 assay to measure cell proliferation and the toxicity of HPI-4 (Ciliobrevin A), 2000 cells were plated in 96-well plates per well. This compound was added to cells at concentrations of 0, 5 and 10 μM in 100 μl DMEM/F12 with 10% FBS and incubated for 0, 1, 3, 6 and 9 days. Then, 10 μl MST-8 was added to the media in each well and incubated in an environment without light for 90 min. The absorbance value was measured using an enzyme microplate reader at 450 nm wavelength. The relative viability of cells was expressed by OD value.
Références
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19666565/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25110171/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22164219/
Sellecks HPI-4 (Ciliobrevin A) A été cité par 9 Publications
Primary cilia prevent activation of the cGAS-STING pathway during mouse decidualization
[ Commun Biol, 2025, 8(1):607]
Cigarette smoking extract induces mitochondrial dysfunction and apoptosis in HUVECs via the Sirt1-SHH axis
[ Hum Exp Toxicol, 2025, 44:9603271251332251]
HeLa Cervical Cancer Cells Are Maintained by Nephronophthisis 3-Associated Primary Cilium Formation via ROS-Induced ERK and HIF-1α Activation under Serum-Deprived Normoxic Condition
[ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14500]
Crosstalks of the PTPIP51 interactome revealed in Her2 amplified breast cancer cells by the novel small molecule LDC3/Dynarrestin.
[ PLoS One, 2019, 14(5):e0216642]
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