Hydroxy Camptothecine

N° de catalogueS3898 Lot :S389801

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Données techniques

Formule

C20H16N2O5

Poids moléculaire 364.35 Numéro CAS 64439-81-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 29 mg/mL (79.59 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Hydroxy Camptothecine (10-Hydroxycamptothecin, Hydroxycamptothecine) est un puissant inhibiteur de la DNA topoisomerase I perméable aux cellules. Il a un effet inhibiteur sélectif sur la phosphorylation des histones H1 et H3, mais moins d'effet sur les autres histones.
Cibles
DNA topoisomerase I
In vitro Le 10-HCPT a un effet inhibiteur sur la phosphorylation des histones H1 et H3 dans les cellules d'hépatome murines et présente également un effet inducteur de différenciation dans les cellules HepG2 humaines. Le 10-HCPT inhibe la croissance cellulaire, réduit la viabilité cellulaire et perturbe la distribution du cycle cellulaire de la lignée cellulaire de cancer du côlon humain Colo 205. Il induit un arrêt du cycle cellulaire en phase G2/M.
In vivo Le 10-HCPT peut être administré en toute sécurité par voie orale et, alternativement, un traitement à faible dose à long terme. L'élimination prolongée du HCPT in vivo peut avoir un impact significatif sur ses effets thérapeutiques. Le HCPT est métabolisé en sa forme carboxylate et en glucuronides. Une toxicité dose-dépendante est observée avec l'administration i.v. de HCPT.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    Colo 205 cells

  • Concentrations

    5, 10, 15 or 20 nM

  • Temps dincubation

    24-120 h

  • Méthode

    Colo 205 cells (5×105) (ATCC:CCL-222) are seeded in 25T flasks overnight and then treated without (control) and with 5, 10, 15 or 20 nM of HCPT, respectively. After treatment for 24-120 h, cells are harvested by trypsin-EDTA and then centrifuged at 1,500 rpm for 5 min at 4˚C. The cell pellet is resuspended in culture medium containing 0.04% trypan blue and the viable cells are enumerated by a hemocytometer.

Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    BALB/c-nude mice

  • Posologies

    1, 2.5, 5, 7.5 mg/kg

  • Administration

    oral administration

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16596197/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9488594/

Sellecks Hydroxy Camptothecine A été cité par 2 Publications

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Decreasing Arl4c expression by inhibition of AKT signal in human lung adenocarcinoma cells. [ Life Sci, 2020, 246:117428] PubMed: 32057901

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